Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM,Ki 为 0.7 nM。Anamorelin 中枢结合并刺激生长激素促分泌受体 (GHSR)。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在大鼠垂体细胞中,Anamorelin 对 GH 的释放有剂量依赖的刺激作用,EC50 为 1.5 nM。Anamorelin 与速激肽神经激肽 2 (NK2) 位点结合 (IC50=0.021 μM),但随后 NK2 功能分析显示无活性 [1]。
Anamorelin (3、10 或 30 mg/kg;每日 1 次;口服) 治疗的大鼠在第 2 天至第 7 天显著增加了食物摄入量和体重 [1]。
Anamorelin (3、10 或 30 mg/kg) 可剂量依赖性引起大鼠血浆 GH 水平和 GH AUC0-6h 的增加 [1]。
[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexia syndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.82%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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