Benzarone (Fragivix) 是一种可口服的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1) 抑制剂，IC50 值为 2.8 μM，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzarone 可引起肝损伤，促进细胞凋亡和坏死。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平，并用于血管疾病研究。
| Cas No. |
1477-19-6
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| 分子式 |
C17H14O3
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| 分子量 |
266.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Benzarone (Fragivix) 是一种可口服的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1) 抑制剂，IC50 值为 2.8 μM，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzarone 可引起肝损伤，促进细胞凋亡和坏死。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平，并用于血管疾病研究。 |
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| 相关靶点 |
URAT1；Oxidative Phosphorylation；Apoptosis
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 2.8 μM (hURAT1 in oocyte) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Benzarone (10-100 μM，1 h) 在离体大鼠肝细胞中使线粒体膜电位降低，在大鼠肝线粒体中减少 L-谷氨酸的氧化状态和呼吸控制比，还引起氧化磷酸化解偶联并减少 β 氧化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Benzarone (0.5 mg/kg，口服，单次剂量) 在狗中，给药后 1 小时血浆中达到峰值浓度 0.96 pg 当量 h/mL。血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-120h) 为 43 pg 当量 h/mL，与静脉给药后的 3.8 pg 当量 h/mL相似，且迅速发生结合反应 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (375.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7552 mL | 18.7758 mL | 37.5516 mL | |
| 5 mM | 0.7510 mL | 3.7552 mL | 7.5103 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8776 mL | 3.7552 mL | |
| 50 mM | 0.0751 mL | 0.3755 mL | 0.7510 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号