Dotinurad (FYU-981) 是一种选择性的 URAT1 抑制剂，IC50 为 37.2 nM。Dotinurad 对原代人肾近端小管上皮细胞 (RPTECs) 的尿酸摄取和 URAT1 介导的尿酸转运有显著抑制活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX6063-1 mg 1 mg | ¥ 400.00 | |
| SJ-MX6063-5 mg 5 mg | ¥ 800.00 | |
| SJ-MX6063-10 mg 10 mg | ¥ 1200.00 | |
| SJ-MX6063-25 mg 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| SJ-MX6063-50 mg 50 mg | ¥ 2680.00 |
| Cas No. |
1285572-51-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H9Cl2NO4S
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| 分子量 |
358.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dotinurad (FYU-981) 是一种选择性的 URAT1 抑制剂，IC50 为 37.2 nM。Dotinurad 对原代人肾近端小管上皮细胞 (RPTECs) 的尿酸摄取和 URAT1 介导的尿酸转运有显著抑制活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
URAT1
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 37.2 nM (URAT1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在低温保存肝细胞中的体外代谢研究中，Dotinurad (FYU-981) 在大鼠、猴和人肝细胞中葡萄糖醛酸 (7.3、3.8 和 3.5%) 和硫酸盐 (3.8、3.6 和 1.8%) 代谢产物的产率较高 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在轻度至中度肾功能损害或肝功能损害患者中，Dotinurad 疗效不减弱。Dotinurad (每日 1 次；2 或 4 mg) 治疗时，大多数患者达到了 6 mg/dL 的目标血清尿酸水平，没有发现肝损伤问题 [1]。 Dotinurad (1 mg/kg；p.o.) 在大鼠和猴体内表观分布容积和口腔清除率均很低，而血浆和管腔浓度均足够维持在较高水平。此外，当血浆蛋白结合率为 99.4% 时，几乎没有观察到物种差异。主要代谢物为 Dotinurad glucuronide。由于 Dotinurad 对细胞色素 P450 (CYP) 等代谢酶的抑制作用较弱，与 Dotinurad 发生药物相互作用的风险预计较低 [2]。 在患有晚期慢性肾脏病的高尿酸血症患者中，Dotinurad 治疗 12 个月后，患者体内 UA 值显著降低，eGFR 年变化率显著改善 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (201.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7917 mL | 13.9587 mL | 27.9174 mL | |
| 5 mM | 0.5583 mL | 2.7917 mL | 5.5835 mL | |
| 10 mM | 0.2792 mL | 1.3959 mL | 2.7917 mL | |
| 50 mM | 0.0558 mL | 0.2792 mL | 0.5583 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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