Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
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In solvent
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Cholecystokinin (CCK)-A/B receptors [1][2]
Proglumide (0.3-10 mM) 会剂量依赖性地抑制 CCK 刺激的淀粉酶释放,而浓度在 0-3 mM 之间不会影响基础淀粉酶的释放。随着 Proglumide 浓度的增加,淀粉酶释放对 CCK 的剂量反应曲线向右移动。Proglumide 的这种抑制作用是可逆的。此外,Proglumide 对 CCK 及其相关肽具有选择性 [2]。 HT29 细胞与 Proglumide 一起孵育可显著降低 [3H]-胸苷以剂量依赖性方式掺入 HT29 细胞,IC50 为 6.5 mM。Proglumide 以剂量依赖性方式降低坏死百分比,同时细胞凋亡增加高达 70% [3]。
Proglumide (250-750 mg/kg;腹腔注射;成年雄性 Sprague Dawley 大鼠) 处理可显著改善癫痫发作活动、认知功能障碍和脑氧化应激 [1]。
[1]. Ahmad M, et al. The effects of quinacrine, proglumide, and pentoxifylline on seizure activity, cognitive deficit, and oxidative stress in rat lithium-pilocarpine model of status epilepticus. Oxid Med Cell Longev. 2014;2014:630509.
[2]. Iwamoto Y, et al. In vitro and in vivo effect of proglumide on cholecystokinin-stimulated amylase release in mouse pancreatic acini. Gastroenterol Jpn. 1984 Feb;19(1):53-8.
[3]. González-Puga C, et al. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. J Pineal Res. 2005 Oct;39(3):243-50.
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纯度: 99.97%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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