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Nastorazepide
目录号 : SJ-MX1688 别名 : Z-360，Z 360 纯度： >98%

Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。

CAS No. : 209219-38-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
209219-38-5
分子式
C29H36N4O5
分子量
520.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

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生物活性

Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
相关靶点
Cholecystokinin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤；内分泌；
体外研究 (In Vitro)

Nastorazepide (0.1 μM; 24 h) 可抑制 Gemcitabine 诱导的 PANC-1 细胞中 HIF-1alpha 基因的表达 [1]。
Nastorazepide 可有效抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM [2]。
Nastorazepide (10 nM-1 μM) 可降低 OE33 细胞中 Akt 磷酸化水平，并拮抗 G17 对 Akt 磷酸化的影响 [3]。
Nastorazepide (1、10、100 nM) 在 MIA PaCa-2/hCCK2R 细胞中剂量依赖性地抑制 1 nM Gastrin-17 或 1 nM Gastrin-34 诱导的总细胞数量增加 [4]。
Nastorazepide (100 nM；24 小时) 可抑制 Gemcitabine 诱导的 PANC-1 细胞中 VEGFA 基因表达和蛋白水平 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Nastorazepide (10-100 mg/kg；口服；每日一次；21 天) 在裸鼠 MiaPaCa2 细胞皮下异种移植模型中以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长 [2]。
Nastorazepide (3-100 mg/kg；口服；每日一次) 可抑制 C170HM2 小鼠模型中的结直肠癌肝转移，提高 MGLVA1 腹水小鼠模型中的生存率，并在 PAN-1 原位小鼠模型中与 Gemcitabine 联合使用时抑制胰腺肿瘤生长 [3]。
Nastorazepide (100 mg/kg；口服；每日一次；3 周) 通过抑制 Gastrin 诱导的抗凋亡作用来抑制 MIA PaCa-2 小鼠的肿瘤生长 [4]。
Nastorazepide (30-300 mg/kg；口服；在癌症疼痛模型中从第 7 天开始持续到第 21 天) 可以抑制 Formalin 诱发的疼痛模型中的晚期伤害性反应，并在癌症疼痛模型中产生抗痛觉异常作用 [6]。
Nastorazepide (100 mg/kg；口服；每日一次；从第 7 天到第 14 天) 在癌症诱发的疼痛小鼠模型中通过抑制 IL-1β 的产生来阻止 ephrin B1 基因表达的上调和 NR2B 的磷酸化 [7]。
参考文献

[1]. Kato H, et al. CCK-2/gastrin receptor signaling pathway is significant for gemcitabine-induced gene expression of VEGF in pancreatic carcinoma cells. Life Sci. 2011 Oct 24;89(17-18):603-8.  

[2]. Kawasaki D, et al. Effect of Z-360, a novel orally active CCK-2/gastrin receptor antagonist on tumor growth in human pancreatic adenocarcinoma cell lines in vivo and mode of action determinations in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Apr;61(5):883-92. 

[3]. Grabowska AM, et al. Pre-clinical evaluation of a new orally-active CCK-2R antagonist, Z-360, in gastrointestinal cancer models. Regul Pept. 2008 Feb 7;146(1-3):46-57.  

[4]. Shiomi Y, et al. Z-360 Suppresses Tumor Growth in MIA PaCa-2-bearing Mice via Inhibition of Gastrin-induced Anti-Apoptotic Effects. Anticancer Res. 2017 Aug;37(8):4127-4137. 

[5]. Kobayashi N, et al. Z-360, a novel cholecystokinin-2/gastrin receptor antagonist, inhibits gemcitabine-induced expression of the vascular endothelial growth factor gene in human pancreatic cancer cells. Biol Pharm Bull. 2010;33(2):216-22. 

[6]. Yoshinaga K, et al. Pharmacological evaluation of analgesic effects of the cholecystokinin2 receptor antagonist Z-360 in mouse models of formalin- and cancer-induced pain. Biol Pharm Bull. 2010;33(2):244-8. 

[7]. Orikawa Y, et al. Z-360, a novel therapeutic agent for pancreatic cancer, prevents up-regulation of ephrin B1 gene expression and phosphorylation of NR2B via suppression of interleukin-1 β production in a cancer-induced pain model in mice. Mol Pain. 2010 Oct 28;6:72. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9208 mL 9.6039 mL 19.2079 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9208 mL 3.8416 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9604 mL 1.9208 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

[1]. Kato H, et al. CCK-2/gastrin receptor signaling pathway is significant for gemcitabine-induced gene expression of VEGF in pancreatic carcinoma cells. Life Sci. 2011 Oct 24;89(17-18):603-8.  

[2]. Kawasaki D, et al. Effect of Z-360, a novel orally active CCK-2/gastrin receptor antagonist on tumor growth in human pancreatic adenocarcinoma cell lines in vivo and mode of action determinations in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Apr;61(5):883-92. 

[3]. Grabowska AM, et al. Pre-clinical evaluation of a new orally-active CCK-2R antagonist, Z-360, in gastrointestinal cancer models. Regul Pept. 2008 Feb 7;146(1-3):46-57.  

[4]. Shiomi Y, et al. Z-360 Suppresses Tumor Growth in MIA PaCa-2-bearing Mice via Inhibition of Gastrin-induced Anti-Apoptotic Effects. Anticancer Res. 2017 Aug;37(8):4127-4137. 

[5]. Kobayashi N, et al. Z-360, a novel cholecystokinin-2/gastrin receptor antagonist, inhibits gemcitabine-induced expression of the vascular endothelial growth factor gene in human pancreatic cancer cells. Biol Pharm Bull. 2010;33(2):216-22. 

[6]. Yoshinaga K, et al. Pharmacological evaluation of analgesic effects of the cholecystokinin2 receptor antagonist Z-360 in mouse models of formalin- and cancer-induced pain. Biol Pharm Bull. 2010;33(2):244-8. 

[7]. Orikawa Y, et al. Z-360, a novel therapeutic agent for pancreatic cancer, prevents up-regulation of ephrin B1 gene expression and phosphorylation of NR2B via suppression of interleukin-1 β production in a cancer-induced pain model in mice. Mol Pain. 2010 Oct 28;6:72. 

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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