UK 356618 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP-3 相比,UK 356618 对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 和 MMP-14 的抑制效力较低。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MMP
Metabolic Enzyme/Protease
肿瘤;免疫/炎症
UK 356618 与其他 MMPs 相比具有更广泛的特征 [1]。 MMP-13 与增加肿瘤转移的 IL-6 或 TNF-α 密切相关。MMP-13 缺乏消除了 TNF-α 对肺癌细胞迁移的影响。UK 356618 处理有效地消除了 TNF-α 对 NCI-H446 细胞迁移的影响 [2]。
UK 356618 (15 mg/kg;静脉注射;24 小时或 7 天;雄性 Wistar 大鼠) 再灌注处理显著降低大脑中的 MMP3 活性 [3]。
[1]. Fray MJ, et al. Discovery of potent and selective succinyl hydroxamate inhibitors of matrix metalloprotease-3 (stromelysin-1). Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 26;11(4):571-4.
[2]. Yan HQ, et al. Ataxia-telangiectasia mutated activation mediates tumor necrosis factor-alpha induced MMP-13 up-regulation and metastasis in lung cancer cells. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):62070-62083.
[3]. Hafez S, et al. Matrix Metalloprotease 3 Exacerbates Hemorrhagic Transformation and Worsens Functional Outcomes in Hyperglycemic Stroke. Stroke. 2016 Mar;47(3):843-51.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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