Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。Falnidamol 对 HER2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性大于 1000 倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 140.00 | |
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 580.00 | |
| 50 mg | ¥ 1640.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
196612-93-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19ClFN7
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| 分子量 |
387.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。Falnidamol 对 HER2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性大于 1000 倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；HER2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Falnidamol (BIBX 1382) 在 KB 细胞的有丝分裂实验中显示出抗增殖活性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Falnidamol (BIBX 1382；p.o.；10 mg/kg/day；16 天) 完全抑制人 A431 异种移植物的肿瘤生长，治疗 2 周后各自的 T/C 值为 15% [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
31.25 mg/mL (80.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5784 mL | 12.8919 mL | 25.7838 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5784 mL | 5.1568 mL | |
| 10 mM | 0.2578 mL | 1.2892 mL | 2.5784 mL | |
| 50 mM | 0.0516 mL | 0.2578 mL | 0.5157 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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