DUB-IN-2 - CAS:924296-19-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050W,010O01,0D01

您当前的位置：

DUB-IN-2

目录号 : SJ-MX6008 纯度：99.39%

DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50 值为 0.28 μM。DUB-IN-2 对 USP8 的选择性超过 USP7 (IC50 >100 µM)。

CAS No. :924296-19-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

924296-19-5

分子式

C₁₅H₉N₅O

分子量

275.26

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50 值为 0.28 μM。DUB-IN-2 对 USP8 的选择性超过 USP7 (IC50 >100 µM)。
相关靶点	Deubiquitinase
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.28 μM (USP8) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	DUBs-IN-2（2 μM）增加 H460 细胞中程序性细胞死亡蛋白配体1 (PD-L1）的水平^[2]。 DUBs-IN-2（2 μM 和2 μM ）增加 PC-9 细胞中程序性细胞死亡蛋白配体1 (PD-L1）的水平^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 4T1 小鼠乳腺癌模型中，腹腔注射 DUBs-IN-2 (1 mg/kg；每隔一天)，联合抗 PD-L1 抗体和紫杉醇，可降低肿瘤重量、肿瘤大小和肺转移，增加原发肿瘤内 CD8⁺ T 细胞数量 ^[3]。
参考文献	[1]. Colombo M, et al. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8. [2]. Xiong, W, et al. USP8 inhibition reshapes an inflamed tumor microenvironment that potentiates the immunotherapy. Nat Commun. 2022 Mar 31;13(1):1700. [3]. Xie, F, et al. USP8 promotes cancer progression and extracellular vesicle-mediated CD8⁺ T cell exhaustion by deubiquitinating the TGF-β receptor TβRII. EMBO J. 2022 Aug 16;41(16):e108791.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (36.33 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6329 mL	18.1646 mL	36.3293 mL
	5 mM	0.7266 mL	3.6329 mL	7.2659 mL
	10 mM	0.3633 mL	1.8165 mL	3.6329 mL
	50 mM	0.0727 mL	0.3633 mL	0.7266 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。