010D220L01,010D230α01,010D240η01,0D04
Olesoxime
目录号 : SJ-MX5937 别名 : TRO 19622; NSC 21311 中文名称 : 奥利索西 纯度:≥98%

Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。

CAS No. : 22033-87-0
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
22033-87-0
分子式
C27H45NO
分子量
399.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。

相关靶点
Mitochondrial Metabolism
作用通路
Metabolism
应用领域
神经科学
IC50 & Target

Mitochondrial [1]

体外研究 (In Vitro)

电镀后 1 小时暴露于 Olesoxime (TRO 19622) (范围从 0.1 到 10 μM) 可显著保护原代胚胎大鼠脊髓 MN (在没有脑源性、睫状和神经胶质源性神经营养因子的情况下培养 3 天) 免受细胞侵害死亡。在 10 μM 的浓度下,Olesoxime (TRO 19622) 维持 74±10% 的神经元存活,这些神经元由神经营养因子 (脑源性、纤毛和神经胶质源性神经营养因子) 的组合支持。该测定中的平均 EC50 为 3.2±0.2 μM。除了保护 MN 细胞体外,Olesoxime (TRO 19622) 还促进神经突的生长。在 1 μM 的浓度下,Olesoxime (TRO 19622) 使每个细胞的总神经突生长增加了 54%,仅将细胞存活率提高了 38% [1]

Olesoxime (TRO 19622) 属于一个新的胆固醇肟家族,因其对去除神经营养因子的纯化运动神经元具有促进存活的活性而被鉴定。Olesoxime (TRO 19622) 以线粒体外膜的蛋白质为靶点,集中于线粒体并防止由氧化应激等因素介导的通透性转换孔打开 [2]

体内研究 (In Vivo)

每天对成年小鼠施用 Olesoxime (TRO 19622) (3 或 30 mg/kg sc) 超过 2 个月是耐受性良好的,没有毒性或副作用 [1]

当动物在损伤后口服处理 5 天时,Olesoxime (TRO 19622) 以剂量依赖的方式增加运动神经元细胞体存活,最高剂量为 100 mg/kg 时可显著挽救。在此剂量下,运动神经元存活率为 29 ±2% (n = 18),与载体处理的动物相比,存活率增加了 42% [3]

接受 3 mg/kg/d 或 30 mg/kg/d Olesoxime (TRO 19622) 预防性处理的紫杉醇处理大鼠分别有 239±17.6 和 247±14.4 IENFs/cm。对于这两种剂量,下降明显小于紫杉醇处理的大鼠给药载体中观察到的 46% 的下降。然而,这两种剂量均产生降低 (25% 和 22%),这与初始对照组有显著差异 [4]

参考文献

[1]. Martin LJ, et al. Olesoxime, a cholesterol-like neuroprotectant for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis. IDrugs. 2010 Aug;13(8):568-80. 

[2]. Bordet T, et al. Olesoxime (TRO19622): A Novel Mitochondrial-Targeted Neuroprotective Compound. Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jan 28;3(2):345-368  

[3]. Bordet T, et al. Identification and characterization of cholest-4-en-3-one, oxime (TRO19622), a novel drug candidate for amyotrophic lateral sclerosis. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):709-20.  

[4]. Xiao WH, et al. Olesoxime (cholest-4-en-3-one, oxime): analgesic and neuroprotective effects in a rat model of painful peripheral neuropathy produced by the chemotherapeutic agent, paclitaxel. Pain. 2009 Dec 15;147(1-3):202-9

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
80 mg/mL (200.17 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5022 mL 12.5109 mL 25.0219 mL
5 mM 0.5004 mL 2.5022 mL 5.0044 mL
10 mM 0.2502 mL 1.2511 mL 2.5022 mL
50 mM 0.0500 mL 0.2502 mL 0.5004 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。