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Astemizole

目录号 : SJ-MX5858 别名 : R 43512; R-43512; R43512 中文名称 : 阿司咪唑
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.72%

Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

CAS No. : 68844-77-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  380.00
25 mg ¥  500.00
50 mg ¥  580.00
100 mg ¥  1080.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
68844-77-9
分子式
C28H31FN4O
分子量
458.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
相关靶点
Histamine Receptor；Potassium Channel
作用通路
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
免疫/炎症；内分泌
IC50 & Target

H1 Receptor [1]
体外研究 (In Vitro)

Astemizole (p.o.，10 和 30 mg/kg；i.v.，1 和 3 mg/kg) 对呼吸率、心率和血压无影响，即使在 30 mg/kg 和 3 mg/kg 的高剂量下，对雄性普通狨猴的体温和运动能力也无影响。 但 Astemizole 在 30 mg/kg (po) 和 1 mg/kg (iv) 时可延长 QT 间期并诱发室性早搏 [2]。
Astemizole (p.o.；3 和 30 mg/kg) 在剂量为 3 mg/kg 时，室性率、QT 间期和 QTcF 的给药前控制值 (C) 分别为 31 次/分钟、319 ms 和 256，而这些分别为 31 次/分钟、331 ms 和 270 在小鼠中分别以 30 mg/kg 的剂量给药。 此外，剂量为 30 mg/kg (p.o.) 的 Astemizole 可能通过抑制 hERG K+ 通道引起尖端扭曲性室性心动过速 [3]。
参考文献

[1]. Laduron PM, et al. In vitro and in vivo binding characteristics of a new long-acting histamine H1 antagonist, astemizole. Mol Pharmacol. 1982 Mar;21(2):294-300.

[2]. Horii I, et al. Development of telemetry system in the common marmoset--cardiovascular effects of astemizole and nicardipine. J Toxicol Sci. 2002 May;27(2):123-30.

[3]. Izumi-Nakaseko H, et al. Possibility as an anti-cancer drug of astemizole: Evaluation of arrhythmogenicity by the chronic atrioventricular block canine model. J Pharmacol Sci. 2016 Jun;131(2):150-3.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (200.62 mM）

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1807 mL 10.9035 mL 21.8069 mL
5 mM 0.4361 mL 2.1807 mL 4.3614 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0903 mL 2.1807 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4361 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.72%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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