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PSB 1115
目录号 : SJ-MX4714 纯度:99.76%

PSB-1115 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。

CAS No. : 152529-79-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  800.00
5 mg ¥  2000.00
10 mg ¥  3200.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
152529-79-8
分子式
C14H14N4O5S
分子量
350.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
储存注意事项

-20℃,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

PSB-1115 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。

相关靶点
Adenosine Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
IC50 & Target

A2BR [1]

体外研究 (In Vitro)

PSB-1115 (100 μM) 抑制 TNBS (10 mM) 诱导的回肠/空肠段 ACh 收缩抑制 [1]

在结肠上皮 T84 细胞中,PSB-1115 能够抑制 Adenosine 引起的 cAMP 升高,IC50 为 84.0 nM [2]

PSB-1115 能够抑制 NECA 引起的 INS-1 细胞中血浆胰岛素的降低,而血糖水平并无相应变化 [3]

体内研究 (In Vivo)

在 C57BL/6 小鼠结肠腔内注射 Adenosine (1 mM) 可剂量依赖性地增加肠液含量,而 PSB-1115 可防止 Adenosine 刺激的小鼠液体分泌增加 [2]

PSB-1115 在糖尿病 GotoKakizaki 大鼠中能够引起血浆胰岛素增加 [3]

在小鼠表皮增生模型中,BAY (1/10 μg/处) 的局部应用可抑制 TPA 引起的炎症反应和皮肤病变,减少增生和棘层肥厚,以及特定增殖性角质形成细胞标志物的表达,而 PSB-1115 (5/50 μg/处) 预处理能够逆转以上这些作用 [4]

参考文献

[1]. Michael S, et al. Adenosine A(2A) agonist and A(2B) antagonist mediate an inhibition of inflammation-induced contractile disturbance of a rat gastrointestinal preparation. Purinergic Signal. 2010 Mar;6(1):117-24.

[2]. Asano T, et al. A2B adenosine receptor inhibition by the dihydropyridine calcium channel blocker nifedipine involves colonic fluid secretion. Sci Rep. 2020 Feb 26;10(1):3555.

[3]. Rüsing D, et al. The impact of adenosine and A(2B) receptors on glucose homoeostasis. J Pharm Pharmacol. 2006 Dec;58(12):1639-45.

[4]. Marín-Castejón A, et al. Adenosine A2B receptor agonist improves epidermal barrier integrity in a murine model of epidermal hyperplasia. Biomed Pharmacother. 2024 Apr;173:116401.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (285.43 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8543 mL 14.2714 mL 28.5429 mL
5 mM 0.5709 mL 2.8543 mL 5.7086 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4271 mL 2.8543 mL
50 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5709 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。