Torcetrapib 是一种选择性、有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,在人血浆的抑制曲线中对 CETP 的最有效浓度为 37 nM,是一种用于治疗高胆固醇血症 (胆固醇水平升高) 和预防心血管疾病的药物。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Torcetrapib (0、0.5、1、5 和 10 μM) 显着抑制 MCF-7 细胞的生长,但不诱导 MCF-7 细胞凋亡 [1]。 Torcetrapib (10 μM) 以高亲和力结合 CETP 并下调 CETP 表达 [1]。
Torcetrapib (每天 3、10 或 30 mg/kg;口服灌胃 14 天) 显著增加高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇 [2]。
[1]. Luke Esau, et al. Identification of CETP as a molecular target for estrogen positive breast cancer cell death by cholesterol depleting agents. Genes Cancer. 2016 Sep;7(9-10):309-322.
[2]. Ronald W Clark, et al. Raising high-density lipoprotein in humans through inhibition of cholesteryl ester transfer protein: an initial multidose study of torcetrapib.Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004 Mar;24(3):490-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.22%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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