Palifosfamide 是异环磷酰胺 (IFA) 的活性部分。IFA 是烷化剂，在各种儿科肉瘤中发挥活性，如横纹肌肉瘤 (RMS)、尤因氏肉瘤 (ES)、骨肉瘤 (OS) 和其它未分化软组织肉瘤。
| Cas No. |
31645-39-3
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| 分子式 |
C4H11Cl2N2O2P
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| 分子量 |
221.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Palifosfamide 是异环磷酰胺 (IFA) 的活性部分。IFA 是烷化剂，在各种儿科肉瘤中发挥活性，如横纹肌肉瘤 (RMS)、尤因氏肉瘤 (ES)、骨肉瘤 (OS) 和其它未分化软组织肉瘤。 |
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| 相关靶点 |
DNA Alkylator/Crosslinker；Drug Metabolite
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Palifosfamide lysine (ZIO-201) 是 Palifosfamide 的稳定形式。Palifosfamide 赖氨酸在体外的肉瘤细胞系中具有广泛的活性。除 OS222 (IC50=31.5 μM) 外，大多数细胞系的 IC50 在 2.25 ~ 6.75 μM 之间 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 OS31 和 OS33 异种移植物以及 RMS 异种移植物中都可以看到肿瘤生长抑制，导致对照组和治疗组之间无事件生存的显著差异。在 OS31 异种移植物中，ALDH3A1 基因的差异表达而不是 ALDH1A1 基因的差异表达 [1]。 稳定 Palifosfamide 给予小鼠抑制 MX-1 肿瘤生长超过 80%，17% 的完全抗肿瘤反应。大鼠的口服生物利用度是肠外给药的 48-73%，两种途径在小鼠中的抗肿瘤活性相同。在最佳方案下，palifosfamide-tris 联合多西他赛或阿霉素治疗可使 62-75% 的小鼠肿瘤完全消退 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
44 mg/mL (199.07 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
14.29 mg/mL (64.65 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.5245 mL | 22.6224 mL | 45.2448 mL | |
| 5 mM | 0.9049 mL | 4.5245 mL | 9.0490 mL | |
| 10 mM | 0.4524 mL | 2.2622 mL | 4.5245 mL | |
| 50 mM | 0.0905 mL | 0.4524 mL | 0.9049 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
