01010C,01050ψ0A01,01050ω0801,01050ψ0W,0D06,010101,01010301,0D02

Pefloxacin mesylate dihydrate

目录号 : SJ-MX3265 别名 : Pefloxacinium mesylate dihydrate 中文名称 : 甲磺酸培氟沙星二水合物
纯度:99.80%

Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate dihydrate 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。

CAS No. : 149676-40-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  100.00
100 mg ¥  140.00
500 mg ¥  340.00
1 g ¥  520.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
149676-40-4
分子式
C18H28FN3O8S
分子量
465.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate dihydrate 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。

相关靶点
Bacterial;Antibiotic;Parasite;Topoisomerase;DNA/RNA Synthesis
作用通路
Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
感染;免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Pefloxacin 对多种细菌表现出快速的抗菌活性,例如对大肠杆菌的抗菌效果优于哌拉西林 [1]
Pefloxacin 在体外实验中显示出良好的抗菌活性,其代谢产物 N-去甲基培氟沙星也具有抗菌活性 [2]

体内研究 (In Vivo)

Pefloxacin 在狗、猕猴和人类血浆中的抗菌活性主要由未代谢的药物引起 [3]
在大鼠模型中,Pefloxacin 的药代动力学特性表明其在组织中的分布良好,并且具有较长的半衰期 [4]
在兔模型中,Pefloxacin 对大肠杆菌脑膜炎的治疗效果与头孢曲松和氯霉素相当 [5]
在瑞士白鼠中,Pefloxacin 对疟疾的治疗效果进行了研究,显示出一定的抗疟活性 [6]
Pefloxacin 能够穿透支气管分泌物,对呼吸道感染具有潜在的治疗效果 [7]
在啮齿动物中,Pefloxacin (400 mg/kg) 对跟腱蛋白多糖和胶原蛋白的合成有负面影响,提示其可能对跟腱有毒性 [8]

参考文献

[1]. Yourassowsky E, et al. In-vitro activity of pefloxacin compared to other antibiotics. J Antimicrob Chemother. 1986 Apr;17 Suppl B:19-28.

[2]. Martínez MA, et al. Oral Bioavailability and Plasma Disposition of Pefloxacin in Healthy Broiler Chickens. Front Vet Sci. 2017 May 24;4:77.

[3]. Montay G, et al. Absorption, distribution, metabolic fate, and elimination of pefloxacin mesylate in mice, rats, dogs, monkeys, and humans. Antimicrob Agents Chemother. 1984 Apr;25(4):463-72.

[4]. Lin S, et al. Pharmacokinetics and tissue distribution of pefloxacin mesylate in chickens. Biomed Chromatogr. 2018 Apr;32(4)

[5]. Shibl AM, et al. Evaluation of pefloxacin in experimental Escherichia coli meningitis. Antimicrob Agents Chemother. 1986 Mar;29(3):409-11.

[6]. Salmon D, et al. Activities of pefloxacin and ciprofloxacin against experimental malaria in mice. Antimicrob Agents Chemother. 1990 Dec;34(12):2327-30.

[7]. Bonmarchand G, et al. Penetration of pefloxacin into bronchial secretions. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Mar;33(3):391-3.

[8]. Simonin MA, et al. Pefloxacin-induced achilles tendon toxicity in rodents: biochemical changes in proteoglycan synthesis and oxidative damage to collagen. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):867-72.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
9 mg/mL (19.33 mM) 超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
67 mg/mL (143.93 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1483 mL 10.7414 mL 21.4827 mL
5 mM 0.4297 mL 2.1483 mL 4.2965 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1483 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4297 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.80%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。