Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 1370.00 | |
| 10 mg | ¥ 2160.00 | |
| 25 mg | ¥ 4000.00 |
| Cas No. |
500992-11-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C105H188N42O30
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| 分子量 |
2518.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。 |
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| 相关靶点 |
iGluR；NO Synthase
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Immunology/Inflammation
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50：PSD-95d2（6.7 nM）；PSD-95d1（670 nM）[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tat-NR2B9c 是一种 PSD-95 抑制剂，对 PSD-95d2 的 EC50 为 6.7 nM，与 PSD-95d1 (EC50, 0.67 μM) 相比，该结构域的亲和力高 > 100 倍。 Tat-NR2B9c 抑制 NMDAR2A、NMDAR2B 和 NMDAR2C 与 PSD-95 的结合，IC50 分别为 0.5 μM、~8 μM 和 0.75 μM。Tat-NR2B9c 还可以阻断 PSD-95 和 nNOS 之间的相互作用，IC50 约为 0.2 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tat-NR2B9c (10 nmol/g, i.v.) 减少雄性 C57BL/6 小鼠的梗死体积，但在 3 nM/g 时没有效果 [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Cui H, et al. PDZ protein interactions underlying NMDA receptor-mediated excitotoxicity and neuroprotection by PSD-95 inhibitors. J Neurosci. 2007 Sep 12;27(37):9901-15. [2]. Fan J, et al. P38 MAPK is involved in enhanced NMDA receptor-dependent excitotoxicity in YAC transgenic mouse model of Huntington disease. Neurobiol Dis. 2012 Mar;45(3):999-1009. [3]. Teves LM, et al. Efficacy of the PSD95 inhibitor Tat-NR2B9c in mice requires dose translation between species. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Mar;36(3):555-61. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.3970 mL | 1.9850 mL | 3.9700 mL | |
| 5 mM | 0.0794 mL | 0.3970 mL | 0.7940 mL | |
| 10 mM | 0.0397 mL | 0.1985 mL | 0.3970 mL | |
| 50 mM | 0.0079 mL | 0.0397 mL | 0.0794 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Cui H, et al. PDZ protein interactions underlying NMDA receptor-mediated excitotoxicity and neuroprotection by PSD-95 inhibitors. J Neurosci. 2007 Sep 12;27(37):9901-15.
[2]. Fan J, et al. P38 MAPK is involved in enhanced NMDA receptor-dependent excitotoxicity in YAC transgenic mouse model of Huntington disease. Neurobiol Dis. 2012 Mar;45(3):999-1009.
[3]. Teves LM, et al. Efficacy of the PSD95 inhibitor Tat-NR2B9c in mice requires dose translation between species. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Mar;36(3):555-61.
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