Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1820.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
124083-20-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H23ClO4
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| 分子量 |
326.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存 |
| 生物活性 |
Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
CPT-1a [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Etomoxir 不可逆地结合 CPT-1 的催化位点，抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。Etomoxir 被开发为位于线粒体外膜上的线粒体肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 的抑制剂。Etomoxir，在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖剂，增加 DNA 合成和肝脏生长。因此，除了作为 CPT1 抑制剂之外，依托莫克还可被视为 PPARalpha 激动剂 [2]。 Etomoxir 是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶 I 抑制剂的成员，已被建议作为针对心力衰竭的抑制剂。急性 Etomoxir 处理不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶 I 的活性。结果，脂肪酸输入线粒体和 β-氧化减少，而胞质脂肪酸积累和葡萄糖氧化升高。与 Etomoxir 长时间孵育 (24 小时) 对几种代谢酶的表达产生不同的影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Etomoxir 是游离脂肪酸 (FFA) 氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。P53 直接与 Bax 相互作用，Bax 被 Etomoxir 抑制，进一步证实了 P53 和 Bax 的直接相互作用，以及 db/db 小鼠中 FAO 介导的线粒体 ROS 生成的参与 [4]。 大鼠每天注射 Etomoxir，一种特定的 CPT-I 抑制剂，持续 8 天，剂量为 20 mg/kg 体重。Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。用 20 mg/kg Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平，这与类似的 Etomoxir 喂养研究一致。同样，Etomoxir 喂养不会影响体重增加等一般生长特征，也不会影响后肢肌肉质量。然而，在 Etomoxir 处理的大鼠中，心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11% [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL(198.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL | |
| 5 mM | 0.6120 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL | |
| 10 mM | 0.3060 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL | |
| 50 mM | 0.0612 mL | 0.3060 mL | 0.6120 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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