BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 = 96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 = 3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
| Cas No. |
376640-41-4
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| 分子式 |
C17H21ClN4O3S2
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| 分子量 |
428.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 = 96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 = 3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。 |
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| 相关靶点 |
11β-HSD
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BVT 2733 (100 μM；24 小时) 与 PA (100 µM) 共处理可降低完全分化脂肪细胞中 MCP-1 的表达 [2]。 BVT 2733 (50-100 μM；24 小时) 可降低 J774.1 巨噬细胞培养液中炎症蛋白 (MCP-1、IL-6) 的水平 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BVT 2733 (100 mg/kg；口服；每天 2 次；4 周)，与对照组小鼠相比，体重下降，葡萄糖耐量和胰岛素敏感性增强。同时下调体内单核细胞趋化蛋白1 (MCP-1)、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 及脂肪组织内浸润巨噬细胞数量等炎症相关基因的表达 [2]。 BVT-2733 (100 mg/kg；口服；每天 2 次；2 周) 可以减轻 CIA 小鼠关节炎严重程度和抗 CII 水平，降低血清 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-17 水平 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3312 mL | 11.6561 mL | 23.3122 mL | |
| 5 mM | 0.4662 mL | 2.3312 mL | 4.6624 mL | |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3312 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2331 mL | 0.4662 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
