BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
BVT 2733 (100 μM;24 小时) 与 PA (100 µM) 共处理可降低完全分化脂肪细胞中 MCP-1 的表达 [2]。
BVT 2733 (50-100 μM;24 小时) 可降低 J774.1 巨噬细胞培养液中炎症蛋白 (MCP-1、IL-6) 的水平 [2]。
BVT 2733 (100 mg/kg;口服;每天 2 次;4 周),与对照组小鼠相比,体重下降,葡萄糖耐量和胰岛素敏感性增强。同时下调体内单核细胞趋化蛋白1 (MCP-1)、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 及脂肪组织内浸润巨噬细胞数量等炎症相关基因的表达 [2]。
BVT-2733 (100 mg/kg;口服;每天 2 次;2 周) 可以减轻 CIA 小鼠关节炎严重程度和抗 CII 水平,降低血清 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-17 水平 [3]。
[1]. Wu L, Qi H,et al. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 selective inhibitor BVT.2733 protects osteoblasts against endogenous glucocorticoid induced dysfunction. Endocr J. 2013;60(9):1047-58.
[2]. Wang L, et al. BVT.2733, a selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor, attenuates obesity and inflammation in diet-induced obese mice. PLoS One. 2012;7(7):e40056.
[3]. Zhang L, et al. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibition attenuates collagen-induced arthritis. Int Immunopharmacol. 2013 Nov;17(3):489-94.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.06%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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