BVT 2733
目录号 : SJ-MX3298 纯度:98.06%

BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。

CAS No. :376640-41-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  835.00
50 mg ¥  2980.00
100 mg ¥  4955.00
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Cas No.
376640-41-4
分子式
C17H21ClN4O3S2
分子量
428.96
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。

相关靶点
11β-HSD
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50
mouse 11β-HSD1 [1] human 11β-HSD1 [1]
96 nM 3341 nM
体外研究 (In Vitro)

BVT 2733 (100 μM;24 小时) 与 PA (100 µM) 共处理可降低完全分化脂肪细胞中 MCP-1 的表达 [2]

BVT 2733 (50-100 μM;24 小时) 可降低 J774.1 巨噬细胞培养液中炎症蛋白 (MCP-1、IL-6) 的水平 [2]

体内研究 (In Vivo)

BVT 2733 (100 mg/kg;口服;每天 2 次;4 周),与对照组小鼠相比,体重下降,葡萄糖耐量和胰岛素敏感性增强。同时下调体内单核细胞趋化蛋白1 (MCP-1)、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 及脂肪组织内浸润巨噬细胞数量等炎症相关基因的表达 [2]

BVT-2733 (100 mg/kg;口服;每天 2 次;2 周) 可以减轻 CIA 小鼠关节炎严重程度和抗 CII 水平,降低血清 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-17 水平 [3]

参考文献

[1]. Wu L, Qi H,et al. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 selective inhibitor BVT.2733 protects osteoblasts against endogenous glucocorticoid induced dysfunction. Endocr J. 2013;60(9):1047-58.

[2]. Wang L, et al. BVT.2733, a selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor, attenuates obesity and inflammation in diet-induced obese mice. PLoS One. 2012;7(7):e40056. 

[3]. Zhang L, et al. 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibition attenuates collagen-induced arthritis. Int Immunopharmacol. 2013 Nov;17(3):489-94.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
86 mg/mL (200.48 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3312 mL 11.6561 mL 23.3122 mL
5 mM 0.4662 mL 2.3312 mL 4.6624 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1656 mL 2.3312 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4662 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.06%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。