AZD-9574 (AZD9574) 是一种新型 PARP 抑制剂，同时具有 PARP1 选择性、捕获能力和高 CNS 渗透性等优势，与 PARP2/3/5a/6 相比，AZD-9574 对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
| Cas No. |
2756333-39-6
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| 分子式 |
C21H22F2N6O2
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| 分子量 |
428.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD-9574 (AZD9574) 是一种新型 PARP 抑制剂，同时具有 PARP1 选择性、捕获能力和高 CNS 渗透性等优势，与 PARP2/3/5a/6 相比，AZD-9574 对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。 |
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| 相关靶点 |
PPAR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
PARP [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD-9574 在所有测试的细胞系中抑制 PARP1 酶活性，无论同源重组修复 (HRR) 状态如何，IC50 范围均在 0.3-2 nM 之间 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在乳腺癌脑转移的颅内异种移植模型中，AZD-9574 (3 mg/kg) 表现出持续的肿瘤生长抑制，从而显著延长荷瘤小鼠的生存期 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (23.34 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3340 mL | 11.6702 mL | 23.3405 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3340 mL | 4.6681 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1670 mL | 2.3340 mL | |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2334 mL | 0.4668 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
