CDN1163 - CAS:892711-75-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010C03,0D07

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CDN1163

目录号 : SJ-MX4042 纯度：99.22%

CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca²⁺-ATPase (SERCA) 的变构激活剂，可改善 Ca²⁺稳态。CDN1163 在胰岛素抵抗和 2 型糖尿病遗传模型 (ob/ob 小鼠) 中显著降低空腹血糖，改善糖耐量，改善肝骨中毒。

CAS No. :892711-75-0

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Cas No.

892711-75-0

分子式

C₂₀H₂₀N₂O₂

分子量

320.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca²⁺-ATPase (SERCA) 的变构激活剂，可改善 Ca²⁺稳态。CDN1163 在胰岛素抵抗和 2 型糖尿病遗传模型 (ob/ob 小鼠) 中显著降低空腹血糖，改善糖耐量，改善肝骨中毒。
相关靶点	Calcium Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域	代谢
IC50 & Target	SERCA^[1]
体外研究 (In Vitro)	CDN1163 (10 μM；24 小时；大鼠心肌细胞) 处理降低高糖诱导的抵抗素和核 NFATc 表达，并以时间依赖的方式增加 AMPKα 的磷酸化^[2]。
体内研究 (In Vivo)	CDN1163 (50 mg/kg；腹腔内注射；5 天；雄性 ob/ob 小鼠和瘦 ob/+ 小鼠) 增加 SERCA2 Ca²⁺- ATP 酶活性，降低内质网 (ER) 应激诱导的细胞死亡，并改善肝脏 Ca²⁺ 运输活性。CDN1163 降低 ob/ob 小鼠体内血糖水平，改善代谢参数和糖异生基因表达，逆转肝脏脂肪变性，抑制内质网应激和内质网应激诱导的细胞凋亡，提高线粒体效率^[1]。
参考文献	[1]. Kang S, et al. Small Molecular Allosteric Activator of the Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) Attenuates Diabetes and Metabolic Disorders. J Biol Chem. 2016 Mar 4;291(10):5185-98. [2]. Singh R, et al. A role for calcium in resistin transcriptional activation in diabetic hearts. Sci Rep. 2018 Oct 23;8(1):15633.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (199.75 mM）

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1212 mL	15.6060 mL	31.2120 mL
	5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL
	10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL
	50 mM	0.0624 mL	0.3121 mL	0.6242 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。