SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性 ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
| Cas No. |
2139330-34-8
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| 分子式 |
C32H29N3O4S
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| 分子量 |
551.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性 ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
SERCA2a [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SERCA2a activator 1 (Compound A) 可激活心肌肌浆网 (SR) 囊泡的 Ca2+ 依赖性 ATP 酶活性，但不能激活缺乏磷蛋白 (PLN) 的骨骼肌 SR 囊泡。表面等离子体共振实验揭示了 SERCA2a activator 1 与 PLN 之间的直接相互作用，表明 SERCA2a activator 1 与 PLN 的结合减弱了其对 SERCA2a 的抑制作用，导致 SERCA2a 激活 [1]。 SERCA2a activator 1 (Compound A) 也增加了离体成年大鼠心肌细胞的 Ca2+ 瞬态和收缩舒张。在离体灌注大鼠心脏中，SERCA2a activator 1 可增强收缩和舒张功能 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SERCA2a activator 1 (Compound A) (30 mg/kg；静脉注射；雄性 Wistar 大鼠) 治疗显著提高麻醉正常大鼠的舒张功能 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (113.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8127 mL | 9.0636 mL | 18.1271 mL | |
| 5 mM | 0.3625 mL | 1.8127 mL | 3.6254 mL | |
| 10 mM | 0.1813 mL | 0.9064 mL | 1.8127 mL | |
| 50 mM | 0.0363 mL | 0.1813 mL | 0.3625 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
