Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat 可加强 RSL3 诱导的 Ferroptosis，并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。Roxadustat 还能够抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 300.00 | |
| 25 mg | ¥ 420.00 | |
| 50 mg | ¥ 540.00 | |
| 100 mg | ¥ 740.00 | |
| 200 mg | ¥ 1180.00 | |
| 500 mg | ¥ 1920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 260.00 |
| Cas No. |
808118-40-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H16N2O5
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| 分子量 |
352.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat 可加强 RSL3 诱导的 Ferroptosis，并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。Roxadustat 还能够抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Roxadustat (5-50 μM；6 小时) 显著抑制 TBHP 诱导的 PC12 细胞凋亡，并提高了 PC-12 细胞的存活率 [2]。 Roxadustat (50 μM；6 小时) 能够稳定 PC12 细胞中的 HIF-1α 蛋白表达 [2]。 在缺氧和常氧条件下，Roxadustat 可增加脂肪来源的 ADMSCs 的分化 [3]。 Roxadustat (10 μM；辐射前 12 和 2 小时) 能够提高辐射后 MODE-K 细胞和 HIEC 细胞活力，且细胞凋亡率显著降低 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Roxadustat (50 mg/kg；i.p.；每天，持续 7 天) 可以保护运动神经元的存活，并改善小鼠模型中脊髓损伤的恢复 [2]。 Roxadustat (25 mg/kg；i.p.) 提高了 IR 小鼠的存活率，抑制了肠道组织的辐射损伤，促进了 IR 后肠隐窝的再生，并减少了肠隐窝细胞的凋亡 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (201.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL | |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL | |
| 50 mM | 0.0568 mL | 0.2838 mL | 0.5676 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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