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Bufexamac
目录号 : SJ-MX1450 别名 : Bufexamic acid 中文名称 : 丁苯羟酸 纯度：99.98%

Bufexamac 是一种具有选择性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) 和 LTA4H 双重抑制剂，HDAC6 和 HDAC10 的 Kd 分别为 0.53 µM 和 0.22 µM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。

CAS No. :2438-72-4
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100 mg ¥  240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2438-72-4
分子式
C12H17NO3
分子量
223.27
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bufexamac 是一种具有选择性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10) 和 LTA4H 双重抑制剂，HDAC6 和 HDAC10 的 Kd 分别为 0.53 µM 和 0.22 µM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。
相关靶点
HDAC；Aminopeptidase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
Kd Kd Kd Kd
HDAC6 [1] HDAC10 [1] HDAC8 [1] HDAC3 [1]
10.7 μM 12.3 μM 235 μM 341 μM
体外研究 (In Vitro)

Bufexamac (0.1-100 µM, 16 h) 抑制外周血单核细胞中 IFN-α 的分泌 [1]。
Bufexamac (30 µM, 6 days) 通过抑制 HDAC10 来阻断 BE(2)-C 细胞中的自噬通量，增强 DNA 损伤诱导药物的肿瘤特异性毒性 [2]。
Bufexamac (50-100 µM, 30 min) 通过抑制 LTA4H 介导的内源性 LTB4 生物合成来抑制抑制钙离子载体 A23187 对中性粒细胞趋化性的刺激，对 LTB4 的 IC50 为12.91±4.02 μM [3]。
Bufexamac (0-500 µM, 4 h) 在较低浓度 (>5 µM) 下抑制赖氨酸去乙酰化酶 (KDACs)，在较高浓度 (>200 µM) 下通过螯合细胞铁诱导 Hela 细胞中缺氧样反应 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Bufexamac (50-100 mg/kg, 口服, 7 天) 通过靶向 LTA4H 改善 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤 [3]。
Bufexamac (20-100 mg, 关节内注射, 每周一次, 6 次) 不会对健康马产生任何不良的全身或局部影响 [5]。
参考文献

[1]. Bantscheff M, et al. Chemoproteomics profiling of HDAC inhibitors reveals selective targeting of HDAC complexes. Nat Biotechnol. 2011 Mar;29(3):255-65. 

[2]. Oehme I, et al. Histone deacetylase 10 promotes autophagy-mediated cell survival. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jul 9;110(28):E2592-601.  

[3]. Xiao Q, et al. Bufexamac ameliorates LPS-induced acute lung injury in mice by targeting LTA4H. Sci Rep. 2016 Apr 29;6:25298.  

[4]. Schölz C, et al. Acetylation site specificities of lysine deacetylase inhibitors in human cells. Nat Biotechnol. 2015 Apr;33(4):415-23. 

[5]. Suominen MM,et al. Effects of intra-articular injections of bufexamac suspension in healthy horses. Am J Vet Res. 2001 Oct;62(10):1629-35. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
45 mg/mL (201.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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