ITSA-1 - CAS:200626-61-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050D,010705,0D01

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ITSA-1

目录号 : SJ-MX1376 别名 : ITSA1 纯度： >98%

ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。

CAS No. :200626-61-5

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 360.00
25 mg	¥ 610.00
50 mg	¥ 935.00
100 mg	¥ 1605.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

200626-61-5

分子式

C₁₃H₇Cl₂N₃O

分子量

292.12

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
相关靶点	HDAC
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	HDAC
体外研究 (In Vitro)	ITSA1 （50 μM；A549 细胞）处理可使 TSA-抑制的细胞恢复到正常的细胞周期分布。ITSA1 也能在更长时间内影响细胞周期的恢复 ^[1]。 ITSA1（50 μM；5小时；A549 细胞）处理减少了 TSA 处理后的细胞的凋亡数量^[1]。 ITSA1（50 μM；2小时；A549 和小鼠胚胎干细胞）处理抑制 TSA 诱导的组蛋白乙酰化。重要的是，只有当 ITSA1 与 TSA 同时治疗或治疗后加入 ITSA1时，乙酰化水平才能被抑制^[1]。 ITSA1（50 μM；30min；小鼠胚胎干细胞）抑制小鼠胚胎干细胞中 TSA-激活的转录^[1]。
体内研究 (In Vivo)	ITSA-1 (0.5 mg/kg；腹腔注射；3 次/周；持续 8 周；CBS+/−小鼠）治疗平衡去乙酰化活性，抑制 IL-6 和 TNF-α 的表达，从而减弱组蛋白乙酰化依赖的炎症信号^[2]。
参考文献	[1]. Koeller KM et al. Chemical genetic modifier screens: small molecule trichostatin suppressors as probes of intracellular histoneand tubulin acetylation. Chem Biol. 2003 May;10(5):397-410. [2]. Behera J, et al. Hydrogen Sulfide Promotes Bone Homeostasis by Balancing Inflammatory Cytokine Signaling in CBS-Deficient Mice through an Epigenetic Mechanism. Sci Rep. 2018 Oct 15;8(1):15226.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	58 mg/mL (198.55 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4233 mL	17.1163 mL	34.2325 mL
	5 mM	0.6847 mL	3.4233 mL	6.8465 mL
	10 mM	0.3423 mL	1.7116 mL	3.4233 mL
	50 mM	0.0685 mL	0.3423 mL	0.6847 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。