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  • 小分子课堂 | Notch 信号通路及相关小分子
    2025-09-29

    Notch信号通路是一种高度保守的细胞间通讯机制,在多种生物过程中发挥关键作用,包括细胞命运决定、胚胎发育、组织稳态和免疫调节。该通路的核心由Notch受体(Notch1-4)及其配体(如DLL1/3/4、JAG1/2)组成。

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  • 小分子课堂 | 链脲佐菌素 STZ 诱导构建糖尿病动物模型
    2025-09-19

    链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)是一种从链霉菌中分离出的抗生素,具有选择性破坏胰腺胰岛β细胞的特性,常被用于构建糖尿病动物模型。1963年首次发现其致糖尿病作用。目前,通过不同给药方式和剂量,STZ可在小鼠和大鼠中诱导1型糖尿病(T1DM)和2型糖尿病(T2D)模型,广泛应用于糖尿病病理机制研究及潜在疗法筛选[1,2]。

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  • 小分子课堂 |他莫昔芬 Tamoxifen 诱导 CreER 转基因小鼠基因敲除
    2025-09-19

    Cre-ERT2小鼠表达一种融合蛋白,由Cre重组酶与突变型雌激素受体配体结合区(ERT)组成。在无他莫昔芬(Tamoxifen)时,Cre-ERT2因与细胞质抑制性复合物结合而无活性;当给予他莫昔芬后,他莫昔芬在肝脏转化为活性代谢物4-羟基他莫昔芬(4-Hydroxytamoxifen,4-OHT后者与ERT结合,促使Cre-ERT2进入细胞核,激活Cre重组酶功能。对于短期和即时效应研究或需要避免肝脏对他莫昔芬进行转化的情况,可直接使用4-OHT[1,2]

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  • 小分子课堂 |Cell Cycle/DNA Damage 信号通路及相关小分子化合物
    2025-09-19

    Cell Cycle/DNA Damage 通路是细胞应对内外源损伤的核心机制。各种因素诱导 DNA 双链断裂(DSBs)后,γH2AX、MRN 复合物等传感器迅速识别损伤,激活 ATM/ATR 激酶,通过 CHK1/2 传导信号,诱导 G1/S、G2/M 期阻滞,为修复争取时间。修复途径包括非同源末端连接(NHEJ)和同源重组(HR)。

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  • 小分子课堂 | GPCR/G Protein 信号通路及相关小分子化合物
    2025-09-17

    G蛋白偶联受体(GPCRs)通路是细胞信号传导的关键途径。GPCRs为七次跨膜蛋白,能识别激素、神经递质等配体。配体结合后,受体构象改变,激活与之偶联的G蛋白(由α、β、γ亚基组成)。激活的G蛋白α亚基结合GTP并与β、γ亚基解离,进而调控下游效应分子如腺苷酸环化酶、磷脂酶C等,生成cAMP、IP3等第二信使。

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