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GABA Receptor

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SJ-MX11841 CGP7930 CGP7930 是一种 GABAB 受体正向变构调节剂 (PAM),能增强 GABA 诱导的钾电流,在 HEK 细胞中于 0.1-1 µM 范围内表现出典型的 PAM 活性。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
SJ-MX11843 CGS 20625 CGS 20625 是一种强效、选择性、可口服的中枢苯二氮卓受体 (GABA_A 受体苯二氮卓位点) 部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
SJ-MX11844 CGS 8216 CGS 8216 是一种苯二氮䓬受体拮抗剂,能在亚纳摩尔浓度下竞争性抑制 ³H-氟硝西泮与大鼠脑突触体膜的结合,Ki 值低至 0.044 nM。
SJ-MX11858 CI-966 hydrochloride CI-966 hydrochloride 是一种强效、高选择性、可口服且能透过血脑屏障的 GABA 转运体 GAT-1 抑制剂,通过抑制 GABA 再摄取增强中枢抑制性神经传递。CI-966 hydrochloride 对克隆的人源和大鼠 GAT-1 的 IC₅₀ 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 具有明确的抗惊厥和神经保护活性,常用于癫痫、缺血损伤及 GABA 能系统机制研究。
SJ-MA1268 Chlorothymol 6-氯百里酚 Chlorothymol 是一种 GABA-A 受体正向调节剂,对 LGC-37 亚基具有高亲和力,可增强 GABA 诱导的氯电流,表现出抗惊厥活性。Chlorothymol 在多种小鼠癫痫发作中具有保护作用,包括耐药性癫痫发作的 6-Hz 44-mA 模型。Chlothymol 可降低脂质过氧化,稳定细胞膜,辅助其抗惊厥与抗菌效果。
SJ-MX11315 Alphadolone acetate Alphadolone acetate 是一种神经活性甾体类化合物,兼具麻醉、镇静与镇痛活性。
SJ-MX12163 DPNI-GABA DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼蔽型 GABA 光控释放工具,用于神经科学中精准时空控制 GABA 释放。DPNI-GABA 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。
SJ-MX12195 DL-Gabaculine hydrochloride DL-Gabaculine hydrochloride 是一种强效、不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA-T) 抑制剂,也是 GABA 再摄取抑制剂,可用于 GABA 能神经传递、癫痫、神经保护研究。
SJ-MX12239 DS2 DS2 是一种高选择性 δ‑GABAₐ 受体正变构调节剂 (PAM)。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。DS2 可用于神经精神疾病研究。