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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

STAT

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。

哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。

STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT 相关靶点

全部(190) STAT抑制剂(145) STAT激活剂(12) STAT激动剂(1) STAT拮抗剂(1) STAT降解剂(4) STAT其他(27)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX7940	Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester		Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
SJ-MX7987	NT219		NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
SJ-MX7994	MNK8		MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
SJ-BP0477	Golotimod		Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
SJ-BP0477A	Golotimod hydrochloride		Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
SJ-MX8008	STAT3-IN-11		STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
SJ-MX8029	W1131		W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
SJ-MX8058	LLL12		LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂，抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂和紫杉醇对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
SJ-MX8067	S-Propargylcysteine	S-丙炔基半胱氨酸	S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物，是一种缓慢释放 H2S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子，抑制 STAT3，并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性，可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
SJ-MX8074	5,15-Diphenylporphyrin		5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性 STAT3-SH2 拮抗剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 10 µM。
SJ-MX8080	HODHBt		HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究
SJ-MX8085	AS1810722		AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
SJ-MX8090	2-NP		2-NP 是一种选择性的 STAT1 转录增强剂。2-NP 可以增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。
SJ-MN6386	Methyllinderone		Methyllinderone 是 AP-1/STAT/ERK 的抑制剂。Methyllinderone 具有抗炎作用。Methyllinderone 可降低 TPA 刺激的 MCF-7 细胞的侵袭和迁移率。Methyllinderone 可用于乳腺癌转移的研究。
SJ-MN6519	2-Hydroxycinnamaldehyde	2-羟基肉桂醛	2-Hydroxycinnamaldehyde 是一种苯丙素，可以从 Cinnamomum cassia 的树皮中分离出来。2-Hydroxycinnamaldehyde抑制 Wnt/β-连环蛋白，STAT3 信号传导。2-Hydroxycinnamaldehyde 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 2-Hydroxycinnamaldehyde 具有抗炎，抗肿瘤活性。
SJ-MP0137	SD-436		SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM)，对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解，且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤。
SJ-BA1778	Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3)		Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病，如恶性胸腔积液 (MPE)。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 的同型对照可以参考 Rat IgG1 kappa, Isotype Control (SJ-BA2004)。
SJ-BA1781	Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136)		Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 是一种抗小鼠 NK1.1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可以耗竭自然杀伤 (NK) 细胞。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 抑制 JAK-STAT 和 NF-κB 信号通路。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可用于研究炎症疾病，如非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
SJ-BP0580A	5-FAM-GpYLPQTV-NH2		5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记肽，具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 可用于癌症的研究。
SJ-MN7438	(E)-2-Hydroxycinnamaldehyde	3-(2-羟基苯基)-2-丙烯醛	(E)-2-Hydroxycinnamaldehyde 是一种从肉桂茎皮中分离出的天然苯丙素类化合物。(E)-2-Hydroxycinnamaldehyde 能够下调磷酸化 STAT3，减少下游增殖基因表达。(E)-2-Hydroxycinnamaldehyde 通过抑制活性氧 (ROS) 产生和线粒体功能障碍，激活 caspase 级联，引发肿瘤细胞凋亡。(E)-2-Hydroxycinnamaldehyde 还可以降低 β-catenin 核转位，协同抑制结肠癌细胞增殖。