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mGluR

mGluR 相关靶点
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SJ-MN3477 Xanthurenic acid

Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中,被认为是 Group II mGluR2Group II mGluR3 的激动剂。

SJ-MN0551 L-Glutamine L-谷氨酰胺

L-Glutamine 是标准遗传密码所编码的 20 种氨基酸之一,为非必需氨基酸,在人体中大量存在且参与许多代谢过程。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

SJ-MX2138 MPEP

MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 Quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

SJ-MX6979 DHPG

DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC) 的活化。

SJ-MN4662 β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride β-甲氨基-L-丙氨酸盐酸盐

β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride (BMAA hydrochloride) 是一种蓝细菌产生的神经毒素。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可激活 mGluR3 并抑制 PKC。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可用于神经退行性疾病和免疫性疾病的研究。

SJ-MN3941 (-)-Camphoric acid (-)-樟脑酸

(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB AP-1 活化。

SJ-MN7380A L-Cysteinesulfinic acid L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
SJ-MX4619 Basimglurant

Basimglurant (RG7090; CTEP derivative) 是高效、选择性有口服活性的 mGlu5 负变构调节剂,Kd 值为 1.1 nM。

SJ-MX2664 Nefiracetam 奈非西坦

Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。

SJ-MX4056A Kainic acid hydrate 红藻氨酸水合物

Kainic acid hydrate 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid hydrate 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid hydrate 诱发癫痫发作。

SJ-MX4180 JNJ-42153605

JNJ-42153605 是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。JNJ-42153605 在啮齿类和非啮齿类动物中具有良好的药代动力学特征。

SJ-MX4722 ML337 ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂,IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
SJ-MX4787 JNJ-46778212 JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为 260 nM。
SJ-MX4877 VU6012962 VU6012962 是一种口服生物可利用的、可渗透 CNS 的、代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM),IC50 为 347 nM。
SJ-MX5006 AMN082 AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
SJ-MX5007 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
SJ-MX5212 Fasoracetam Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
SJ-MX5256 Oxomemazine Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
SJ-MX5308 CDPPB CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
SJ-MN7380 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate L-半胱氨酸亚磺酸一水合物 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。