| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0551 | L-Glutamine | L-谷氨酰胺 |
L-Glutamine 是标准遗传密码所编码的 20 种氨基酸之一,为非必需氨基酸,在人体中大量存在且参与许多代谢过程。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
| SJ-MN3477 | Xanthurenic acid |
Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中,被认为是 Group II mGluR2 和 Group II mGluR3 的激动剂。 |
|
| SJ-MN3941 | (-)-Camphoric acid | (-)-樟脑酸 |
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。 |
| SJ-MX2138 | MPEP |
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。 |
|
| SJ-MN7380A | L-Cysteinesulfinic acid | L-半胱氨酸亚磺酸 | L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。 |
| SJ-MX6979 | DHPG |
DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC) 的活化。 |
|
| SJ-MN4662 | β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride | β-甲氨基-L-丙氨酸盐酸盐 |
β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride (BMAA hydrochloride) 是一种蓝细菌产生的神经毒素。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可激活 mGluR3 并抑制 PKC。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可用于神经退行性疾病和免疫性疾病的研究。 |
| SJ-MX4619 | Basimglurant |
Basimglurant (RG7090; CTEP derivative) 是高效、选择性有口服活性的 mGlu5 负变构调节剂,Kd 值为 1.1 nM。 |
|
| SJ-MX2664 | Nefiracetam | 奈非西坦 |
Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5、PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。 |
| SJ-MX4056A | Kainic acid hydrate | 红藻氨酸水合物 |
Kainic acid hydrate 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid hydrate 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid hydrate 诱发癫痫发作。 |
| SJ-MX1153 | VU 0361737 | VU0361737 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。 | |
| SJ-MX1113 | VU 0357121 | VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。 | |
| SJ-MX1154 | VU 0364770 | VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。 | |
| SJ-MX9386 | mGluR3 modulator-1 | mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。 | |
| SJ-MN7396 | O-Phospho-L-serine | O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。 | |
| SJ-MX4180 | JNJ-42153605 |
JNJ-42153605 是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。JNJ-42153605 在啮齿类和非啮齿类动物中具有良好的药代动力学特征。 |
|
| SJ-MX4722 | ML337 | ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂,IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。 | |
| SJ-MX4787 | JNJ-46778212 | JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为 260 nM。 | |
| SJ-MX4877 | VU6012962 | VU6012962 是一种口服生物可利用的、可渗透 CNS 的、代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu7 NAM),IC50 为 347 nM。 | |
| SJ-MX5006 | AMN082 | AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。 |