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SJ-MX11023
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2-Ethylhexyl diphenyl phosphate
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2-Ethylhexyl diphenyl phosphate (EHDPP) 是一种低毒、高沸点、阻燃增塑性能优异的有机磷酸酯,常作为有机磷阻燃剂与增塑剂使用。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 还是 PPARγ 激动剂 (EC20 ≈ 2 µM) 并抑制 ERRγ 转录活性 (IC50 ≈ 1.3 µM),上调 3β-HSD1、hCG 与孕酮分泌,适用于女性生殖与胎儿发育研究。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 通过抑制 PI3K-AKT-NF-κB 和 Wnt/GSK3β 信号通路,加重由结肠炎引起的神经炎症和神经行为异常。
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SJ-MN7443
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1-O-Hexadecyl-sn-glycerol
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1-O-Hexadecyl-sn-glycerol 是一种天然存在的烷基甘油单醚类脂质。
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SJ-MN7460
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9-Octadecynoic acid
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硬脂炔酸 |
9-Octadecynoic acid 存在于多种植物种子油中,如 Pyrularia edulis、Santalum album (檀香)、Exocarpus cupressiformis 等,是罕见的天然炔酸之一。9-Octadecynoic acid 能够与 DNA 结合,体外解离常数 Kd 为 1.8 mM。9-Octadecynoic acid 还可作为 PPARγ 激动剂,激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ,用于代谢综合征及抗炎研究。
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SJ-MX11199
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AdipoR agonist 1
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AdipoR agonist 1 是脂联素受体 AdipoR1 与 AdipoR2 的双重激动剂,可激活下游 AMPK、PGC-1α、SIRT1 等通路。AdipoR agonist 1 可用于预防性刺激剂研究。
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SJ-MN7093
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1-O-Hexadecylglycerol
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1-O-Hexadecylglycerol 可以上调 PPAR-γ 的表达,抑制 pGE2, 表现出抗炎特性。1-O-Hexadecylglycerol 口服有效。
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SJ-MN6711
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Daidzein diacetate
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Daidzein diacetate 是 Daidzein 的衍生物,Daidzein 是一种大豆异黄酮,可用作 PPAR 激活剂。
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SJ-MX10493
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AM3102
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AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR-α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
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SJ-MX10553
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E0924G
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E0924G 是一种口服有效的 PPARδ 激活剂,EC50 为 2.82 μM。E0924G 促进骨保护素 (OPG) 表达的上调,EC50 为 0.29 μM。E0924G 可降低 RANKL 诱导的破骨细胞分化并抑制 RAW264.7 巨噬细胞中的 F-肌动蛋白环形成。E0924G 可调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。
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SJ-MX11367
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Anti-NASH agent 1
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Anti-NASH agent 1 是 Elafibranor 的衍生物,属于强效、选择性 PPAR-α/δ 双重激动剂,能够改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
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SJ-MX11440
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ATRA-biotin
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ATRA-biotin 是一种将生物素共价连接到全反式视黄酸 (ATRA) 分子上的功能化衍生物。ATRA-biotin 可用于追踪细胞或特定组织中的 ATRA。
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SJ-MX11508
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BAY-5094
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BAY-5094 是一种强效、高选择性、口服活性的 PPARγ (PPARG) 反向激动剂,可用于 PPARγ 过度激活相关疾病 (如管腔型膀胱癌) 的研究。
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SJ-MX11509
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BAY-5516
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BAY-5516 是一种 高效、共价、口服活性的 PPARγ 反向激动剂,具有抗肿瘤作用。
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SJ-MX11605
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BML-260
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BML-260 是双特异性磷酸酶 JSP-1/DUSP22 抑制剂,可激活脂肪细胞 UCP1 并促进造血干祖细胞增殖。BML-260 可促进脐带血和动员后外周血来源的造血干/祖细胞生长,并提高其重建能力。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。
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SJ-MX11639
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Bocidelpar
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Bocidelpar 是一种强效、选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 小分子调节剂。Bocidelpar 通过激活 PPAR-δ 改善线粒体生物合成与功能,在杜氏肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞模型中表现出治疗潜力。
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SJ-MX11761
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CC618
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CC618 是一种选择性 PPARβ/δ 拮抗剂,通过共价结合 PPARβ/δ 受体的配体结合域,阻断其转录激活功能。
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SJ-MX11863
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Ciglitazone
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环格列酮 |
Ciglitazone 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的选择性激动剂,EC50 为 3 μM。Ciglitazone 能够激活脂肪、骨骼肌等组织的过氧化物酶体增殖物激活受体γ,改善胰岛素抵抗、降低血糖。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
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SJ-MX12122
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Amezalpat
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Amezalpat 是 PPARα 的拮抗剂,IC50 为 58 nM。Amezalpat 具有抗肿瘤活性。
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SJ-MX12137
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SR-1903
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SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
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SJ-MN7565
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8(9)-EET
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8(9)-EET 是花生四烯酸 (AA) 经细胞色素 P450 环氧合酶代谢生成的一种重要内源性脂质信号分子,广泛存在于血浆、组织、内皮细胞中。8(9)-EET 是一种内皮超极化因子,能够抑制 NF-κB 通路,减轻炎症反应,在心肌缺血/再灌注损伤中起保护作用。8(9)-EET 还能激活 PPARα,参与脂质代谢调节。
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