Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。
| Cas No. |
60940-34-3
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| 分子式 |
C13H9NOSe
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| 分子量 |
274.18
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel；Virus Protease；HIV；Phosphatase
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症；神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ebselen (SPI-1005；0.4-100 μM；20-24 小时) 在 10 μM 浓度下对 COVID-19 病毒感染的 Vero 细胞表现出较强的抗病毒作用。在 COVID-19 病毒 Mpro 中，Ebselen 与催化二联体的 C145 共价结合 [1]。 Ebselen 通过破坏进入的衣壳脱壳过程抑制 HIV-1 生命周期的早期病毒进入后事件 [2]。 Ebselen 可穿透血脑屏障，抑制小鼠脑内源性肌醇单磷酸酶。Ebselen 抑制肌醇单磷酸酶 (IMPase) [3]。 Ebselen 抑制 QSOX1 酶活性并抑制胰腺癌、肾癌细胞系的侵袭 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ebselen (5, 10 mg/kg；腹腔注射) 以剂量依赖的方式减少 5-HT2 激动剂引起的头抽搐 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (200.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6472 mL | 18.2362 mL | 36.4724 mL | |
| 5 mM | 0.7294 mL | 3.6472 mL | 7.2945 mL | |
| 10 mM | 0.3647 mL | 1.8236 mL | 3.6472 mL | |
| 50 mM | 0.0729 mL | 0.3647 mL | 0.7294 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
