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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 455.00 | |
| 25 mg | ¥ 1665.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
489402-47-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H23NO
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| 分子量 |
257.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂，EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。
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| 相关靶点 |
Potassium Channel；
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 230 nM (Kv7.2 channel)[2]， 510 nM (Kv7.4 channel)[3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML213 (1 nM-3 µM) 将最大电导增至对照的峰值-212% ± 27% ，EC5 为 .8 ± .3 µM。 ML213 (1 µM) 在 -13 mV 至 -9 mV 的电压范围内将 Kv7.4 电流的失活率降低了 4.6 倍。 ML213 是在 A7r5 细胞中过表达的同源 Kv7.5 通道的有效激活剂。 ML213 增加 Kv7.5 通道的最大电导，EC5 为 .7 ± .2 µM。 ML213 (1 µM) 还将 Kv7.5 电流的失活率平均降低了 5.9 倍。 ML213 对异聚体 Kv7.4/7.5 通道产生类似的影响：电导最大增加 24% ± 11%，EC5 为 1.1 ± .6 µM，激活曲线最大负移 34.2 ± 3.3 mV，EC5 为 3.8 ± 1.2 µM[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Brueggemann LI, et al. Differential activation of vascular smooth muscle Kv7.4, Kv7.5, and Kv7.4/7.5 channels by ML213 and ICA-69673. Mol Pharmacol. 214 Sep;86(3)：33-41.
[2]. Jepps TA, et al. Vasorelaxant effects of novel Kv 7.4 channel enhancers ML213 and NS1537. Br J Pharmacol. 214 Oct;171(19)：4413-24. [3]. Yu H, et al. Discovery, Synthesis, and Structure Activity Relationship of a Series of N-Aryl- bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamides： Characterization of ML213 as a Novel KCNQ2 and KCNQ4 Potassium Channel Opener. ACS Chem Neurosci. 211 Oct 19;2(1)：572-577. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8855 mL | 19.4273 mL | 38.8546 mL | |
| 5 mM | 0.7771 mL | 3.8855 mL | 7.7709 mL | |
| 10 mM | 0.3885 mL | 1.9427 mL | 3.8855 mL | |
| 50 mM | 0.0777 mL | 0.3885 mL | 0.7771 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Jepps TA, et al. Vasorelaxant effects of novel Kv 7.4 channel enhancers ML213 and NS1537. Br J Pharmacol. 214 Oct;171(19)：4413-24.
[3]. Yu H, et al. Discovery, Synthesis, and Structure Activity Relationship of a Series of N-Aryl- bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamides： Characterization of ML213 as a Novel KCNQ2 and KCNQ4 Potassium Channel Opener. ACS Chem Neurosci. 211 Oct 19;2(1)：572-577.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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