Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。
| Cas No. |
357-70-0
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| 分子式 |
C17H21NO3
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| 分子量 |
287.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。 |
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| 相关靶点 |
Cholinesterase (ChE)；Apoptosis |
| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Galanthamine 作为乙酰胆碱受体 (AChR) 的正向变构调节剂 (PAM)，该受体在永久转染的 HEK 293 细胞中表达。Galanthamine 在极低浓度 (EC50=0.25 nM) 下，即可使 (α4β2)2α5 乙酰胆碱受体 (AChR) 对 1 μM 乙酰胆碱 (ACh) 的响应增强高达 220%。使用 FLEXstation 检测，仅检测到对 α4β2 或 (α4β2)2β3 乙酰胆碱受体 (AChR) 的轻微增强 (20%) [1]。 浓度为 1 μM 及以上的 Galanthamine 可抑制所有三种乙酰胆碱受体 (AChR) 亚型 [1]。 Galanthamine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁基胆碱酯酶 (BChE)，IC50 分别为 0.5 和 8.5 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
急性给予 Galanthamine (0.3-3 mg/kg；腹腔注射) 可增加海马体中 IGF2 mRNA 水平，但不会增加前额皮质中的 IGF2 mRNA 水平，且这种增加具有时间和剂量依赖性。Galanthamine (3 mg/kg；腹腔注射) 可导致海马体中成纤维细胞生长因子 2 mRNA 水平暂时升高，脑源性神经营养因子 mRNA 水平降低，但不影响其他神经营养/生长因子的 mRNA 水平 [1]。 Galanthamine 还会增加海马 IGF2 蛋白 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (198.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4801 mL | 17.4004 mL | 34.8008 mL | |
| 5 mM | 0.6960 mL | 3.4801 mL | 6.9602 mL | |
| 10 mM | 0.3480 mL | 1.7400 mL | 3.4801 mL | |
| 50 mM | 0.0696 mL | 0.3480 mL | 0.6960 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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