TRAM-34 - CAS:289905-88-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TRAM-34

目录号 : SJ-MX2218 别名 : Triarylmethane-34 纯度：99.91%

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1) 阻断剂，Kd 为 20 nM，比作用于其他离子通道选择性高 200 到 1500 倍，且不抑制细胞色素 P450。

CAS No. :289905-88-0

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 230.00
5 mg	¥ 385.00
10 mg	¥ 615.00
50 mg	¥ 1995.00
100 mg	¥ 3190.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

289905-88-0

分子式

C₂₂H₁₇ClN₂

分子量

344.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1) 阻断剂，Kd 为 20 nM，比作用于其他离子通道选择性高 200 到 1500 倍，且不抑制细胞色素 P450。
相关靶点	Potassium Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	神经科学
IC50 & Target	Kd：20 nM (IKCa1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	TRAM-34 选择性地阻断 IKCa1 电流 (Kd=25 nM)，TRAM-34 也阻断人 T84 结肠上皮细胞中的 IKCa1 电流，具有同等效力 (Kd= 22 nM)。TRAM-34 抑制人 T 淋巴细胞中克隆的和天然的 IKCa1 通道，Kd 为 20-25 nM，选择性比其他离子通道高 200 到 1500 倍 ^[1]。 TRAM-34 是一种 K_Ca 3.1 通道的特异性抑制剂，可根据浓度增加或减少细胞增殖。在中间浓度 (3-10 μM) ，TRAM-34 增加细胞增殖，而在较高浓度 (20-100 μM)， TRAM-34 减少细胞增殖。由 TRAM-34 引起的细胞增殖增强被雌激素受体拮抗剂 ICI182，780 和 Tamoxifen 阻断 ^[2]。 TRAM-34 还增加孕酮受体 mRNA 表达，降低雌激素受体-α mRNA 表达，并降低放射性标记的雌激素与 MCF-7 雌激素受体的结合 ^[2]。 TRAM-34 显著抑制 EGF 诱导的 IKCa1 上调，和 EGF 刺激的 A7r5 增殖，IC50 为 8 nM ^[3]。 TRAM-34 处理抑制人类子宫内膜癌 (EC) 细胞增殖，且阻断 EC 细胞周期，使其停在 G0/G1 期 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	TRAM-34 (0.5 mg/kg；29 μM；静脉注射；7 天) 小鼠在临床上表现正常。TRAM-34 处理组的体重数据 (第 1 天：17.8 g；第 7 天：27.0 g) 与注射溶剂的对照小鼠 (第 1 天：17.4 g；第 7 天：23.4 g) 相似。总的来说，来自这些有限毒性研究的数据表明，TRAM-34 在通道阻断剂量的 500-1000 倍时没有急性毒性 ^[1]。使用 TRAM-34 处理可显著降低苏木精和曙红 (HE) 测定的病变面积，平均梗塞面积从对照组 (n=8) 的 22.6±3.6% 减少到用 10 mg/kg TRAM-34 处理大鼠的 11.3±2.8% (n=6)，在用 40 mg/kg TRAM-34 处理的大鼠中达到 8.1±1.9% 。这种处理也倾向于减少脑萎缩 ^[5]。
参考文献	[1]. Wulff H, et al. Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jul 5;97(14):8151-6. [2]. Roy JW, et al. The intermediate conductance Ca2+-activated K+ channel inhibitor TRAM-34 stimulates proliferation of breast cancer cells via activation of oestrogen receptors. Br J Pharmacol. 2010 Feb 1;159(3):650-8. [3]. Köhler R, et al. Blockade of the intermediate-conductance calcium-activated potassium channel as a new therapeutic strategy for restenosis. Circulation. 2003 Sep 2;108(9):1119-25. [4]. Wang ZH,et al. Blockage of intermediate-conductance-Ca(2+) -activated K(+) channels inhibits progression of human endometrial cancer. Oncogene. 2007 Aug 2;26(35):5107-14. [5]. Chen YJ, et al. The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2011 Dec;31(12):2363-74.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (72.50 mM) 50℃ 水浴，超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8999 mL	14.4995 mL	28.9990 mL
	5 mM	0.5800 mL	2.8999 mL	5.7998 mL
	10 mM	0.2900 mL	1.4499 mL	2.8999 mL
	50 mM	0.0580 mL	0.2900 mL	0.5800 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。