Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gardenia jasminoides Ellis 果实的天然交联剂。Genipin 抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。Genipin 具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin 也可用于 2 型糖尿病研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
避光
Autophagy
肿瘤;代谢;免疫/炎症;神经科学
Genipin 增加胰岛细胞线粒体膜电位,增加 ATP 水平,关闭 KATP 通道,刺激胰岛细胞胰岛素分泌。Genipin 通过过度激活 c-Jun 氨基末端激酶(JNK)和随后的胰岛素受体底物-1(IRS-1)丝氨酸磷酸化抑制胰岛素信号转导,从而损害 3T3-L1 脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取 [1]。
Genipin 激活 IRS-1、PI3-K 及其下游信号通路,增加钙离子浓度,导致 C2C12 肌管葡萄糖转运蛋白4(glucose transporter 4, GLUT4)转位和葡萄糖摄取增加 [1]。
Genipin 处理的 FaO 细胞的细胞质中细胞色素 c 含量显著增加。caspase-3 和 caspase-7 的激活最终导致 Genipin 诱导的肝癌细胞凋亡过程。[2]。
Genipin (200 μM) 显著升高 Hep3B 细胞内 ROS 水平 [2]。
MTT 实验显示,Genipin 对骨肉瘤细胞 143B 和 MG63 的 IC50 分别是 65.57 μM 和 53.21 μM [3]。
建立了原位致瘤动物模型来研究 Genipin 的作用。结果显示,Genipin (灌胃;两天一次;dissolved in Carboxymethylcellulose sodium (CMC-Na), 10mg/kg、20 mg/kg 和 30 mg/kg) 在体内可显著抑制骨肉瘤的生长,而且小鼠的体重没有显著变化。组织胞进行 HE 染色发现Genipin 治疗组骨肉瘤细胞核固缩和核碎裂增加。免疫组化结果显示,Genipin 可抑制 PCNA、BCL-2、Snail 和 p-AKT 的表达。综上所述,Genipin 在体内具有抑制骨肉瘤的作用 [3]。
[1]. Ma C, et al. Genipin stimulates glucose transport in C2C12 myotubes via IRS-1 and calcium- dependent mechanism. J Endocrinol. 2012 Dec 20.
[2]. Kim BC, et al. Genipin-induced apoptosis in hepatoma cells is mediated by reactive oxygen species/c-Jun NH2-terminal kinase-dependent activation of mitochondrial pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Nov 1;70(9):1398-407.
[3]. Huang X,et al.Genipin Inhibits the Development of Osteosarcoma through PI3K/AKT Signaling Pathway. Curr Pharm Des. 2023;29(16):1300-1310.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.78% 纯度: 99.64%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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