PH-797804 - CAS:586379-66-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PH-797804

目录号 : SJ-MX1938 纯度：99.09%

PH-797804 是一种 ATP 竞争性的、新型吡啶酮 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM。对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用。

CAS No. :586379-66-0

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 370.00
5 mg	¥ 820.00
10 mg	¥ 1310.00
25 mg	¥ 2695.00
50 mg	¥ 4310.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

586379-66-0

分子式

C₂₂H₁₉BrF₂N₂O₃

分子量

477.30

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，新型吡啶酮 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM；对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用。

相关靶点

p38 MAPK；Autophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy

应用领域

免疫/炎症；肿瘤

IC50 & Target

IC50	Ki	Ki
p38α ^[1]	p38α ^[1]	p38β ^[2]
26 nM	5.8 nM	40 nM

体外研究 (In Vitro)

PH-797804 作用于人类单核 U937 细胞系，阻断 LPS 诱导的 TNF-α 产生和 p38 激酶活性，IC50 值为 5.9 和 1.1 nM。浓度高达 1 μM 时，作用于 U937 细胞，JNK 通路 (c-Jun 磷酸化) 或 ERK 通路 (ERK 磷酸化) 观察不到抑制效果。PH-797804 作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制 RANKL- 和 M-CSF 诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50=3 nM ^[1]。

PH-797804 作用于以下靶点的 IC50 值大于 200 μM：CDK2、ERK2、IKK1、IKK2、IKKi、MAPKAP2、MAPKAP3、MKK7 (>100μM)、MNK、 MSK (>164 μM)、PRAK、RSK2 及 TBK1，说明 PH-797804 的活性是特定的 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Endotoxin (0.001-1 mg/kg；口服) 给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服 PH-797804 得到有效抑制。PH-797804 治疗模型疾病，处理 10 天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量 - 反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的 ED50 分别为 0.07 mg/kg 和 0.095 mg/kg。PH-797804 作用于人类 Endotoxin 挑战模型，抑制 LPS 诱导的 TNF-α、IL-6 和 MK-2 活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性 ^[1]。

参考文献

[1]. Hope HR, et al. Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Dec;331(3):882-95.

[2]. Xing L, et al. Structural bioinformatics-based prediction of exceptional selectivity of p38 MAP kinase inhibitor PH-797804. Biochemistry. 2009 Jul 14;48(27):6402-11.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	96 mg/mL (201.13 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0951 mL	10.4756 mL	20.9512 mL
	5 mM	0.4190 mL	2.0951 mL	4.1902 mL
	10 mM	0.2095 mL	1.0476 mL	2.0951 mL
	50 mM	0.0419 mL	0.2095 mL	0.4190 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。