Indomethacin - CAS:53-86-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Indomethacin

目录号 : SJ-MX1937 别名 : Indometacin 中文名称 : 吲哚美辛 纯度：99.94%

Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

CAS No. :53-86-1

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 300.00
1 g	¥ 385.00
5 g	¥ 685.00
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Cas No.

53-86-1

分子式

C₁₉H₁₆ClNO₄

分子量

357.79

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关疾病模型

胃溃疡模型

应用领域

肿瘤；免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Human COX-1^[1]	Human COX-2 ^[1]
18 nM	26 nM
in CHO cells	in CHO cells

体外研究 (In Vitro)

Indomethacin (Indometacin) (0 ~ 150 μM；24 小时；3LL-D122 细胞) 在体外具有抗癌活性^[2]。

Indomethacin (Indometacin) (0-1000 μM) 通过激活 PKR，导致 elF2α 磷酸化，进而关闭病毒蛋白的翻译，抑制病毒的复制，从而保护宿主细胞免受病毒的损伤 (IC50=2 μM)^[3]。

体内研究 (In Vivo)

口服 Indomethacin 后，药物吸收迅速且完全，但存在重要的个体间和个体内差异。一般来说，1-2 小时内即可达到 2-3 μg/mL 的血浆峰值浓度，但同时摄入食物会降低并延迟峰值浓度，但不会减少吸收量。在血浆中，90% 的 Indomethacin 在治疗血浆浓度下与白蛋白结合 ^[4]。

Indomethacin 可用于动物建模，构建胃溃疡模型^[5][6]。

参考文献

[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.

[3]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.

[4]. Helleberg L, et, al. Clinical Pharmacokinetics of indomethacin. Clin Pharmacokinet. 1981 Jul-Aug;6(4):245-58.

[5]. Sabiu S, et, al. Indomethacin-induced gastric ulceration in rats: Protective roles of Spondias mombin a nd Ficus exasperate. Toxicol Rep. 2015 Jan 8:2:261-267.

[6]. Danisman B, et, al, Carnosic Acid Ameliorates Indomethacin-Induced Gastric Ulceration in Rats by Alleviating Oxidative Stress and Inflammation. Biomedicines. 2023 Mar 9;11(3):829.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	72 mg/mL (201.24 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7949 mL	13.9747 mL	27.9494 mL
	5 mM	0.5590 mL	2.7949 mL	5.5899 mL
	10 mM	0.2795 mL	1.3975 mL	2.7949 mL
	50 mM	0.0559 mL	0.2795 mL	0.5590 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。