TH5487 - CAS:2304947-71-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050τ,010D2709,0D06

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TH5487

目录号 : SJ-MX2297 纯度： >98%

TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 抑制剂，IC50 为 342 nM，TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物，抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学，从而抑制促炎基因。

CAS No. :2304947-71-3

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Cas No.

2304947-71-3

分子式

C₁₉H₁₈BrIN₄O₂

分子量

541.18

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 抑制剂，IC50 为 342 nM，TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物，抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学，从而抑制促炎基因。
相关靶点	OGG1
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	IC50：342 nM (OGG1，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	TH5487 (5 μM；1 小时) 将 TNFα 和 LPS 诱导的促炎基因表达降低至接近处理前水平 ^[1]。 TH5487 (0-10 μM；1 小时) 扰乱 MLE 12 或 hSAEC 细胞核提取物中含有 8-oxoG 的合成 DNA 的 NF-κB 水平 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	TH5487 (8-30 mg/kg；腹腔注射；1-9 小时) 减少 8 周龄 BALB/c 小鼠 TNFα 或 LPS 诱导中性粒细胞大量募集到气道，并以时间依赖性方式减少肺中性粒细胞计数 ^[1]。
参考文献	[1]. Visnes T, et al. Small-molecule inhibitor of OGG1 suppresses proinflammatory gene expression and inflammation. Science. 2018 Nov 16;362(6416):834-839.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (18.48 mM) 超声波

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8478 mL	9.2391 mL	18.4781 mL
	5 mM	0.3696 mL	1.8478 mL	3.6956 mL
	10 mM	0.1848 mL	0.9239 mL	1.8478 mL
	50 mM	0.0370 mL	0.1848 mL	0.3696 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。