Neflamapimod (VX-745) - CAS:209410-46-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Neflamapimod (VX-745)

目录号 : SJ-MX1934 纯度：99.80%

Neflamapimod (VX-745) 是有效的、可穿过血脑屏障的、高选择性的 p38α 抑制剂。Neflamapimod (VX-745) 对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，对 p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。

CAS No. :209410-46-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 440.00
10 mg	¥ 700.00
25 mg	¥ 1400.00
50 mg	¥ 2545.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

209410-46-8

分子式

C₁₉H₉Cl₂F₂N₃OS

分子量

436.26

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

p38 MAPK；Autophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50
p38α^[1]	p38β^[1]
10 nM	220 nM

体外研究 (In Vitro)

Neflamapimod (VX-745) 表现出 PBMC IL-1β 和 TNFα IC50 值分别为 45 nM 和 51 nM。Neflamapimod 在全血中也有效，可阻断 IL-1β 和 TNFα 的释放，IC50 值分别为 150 nM 和 180 nM ^[2]。

Neflamapimod 对 p38α 的选择性是 p38β 的 20 倍 (Ki=220 nM) ^[2]。

Neflamapimod (VX-745) 溶液在 DMSO/DMEM 中抑制 IL-6 的产生，IC50 为 15 nM ^[3]。

Neflamapimod (VX-745；5.0 nM) 显示与密切相关的激酶 (包括 ERK1、JNK1-3 和 MK2) 相比，具有有效的活性和 1000 倍的选择性。Neflamapimod (10 nM-50 μM) 逐渐抑制茴香霉素诱导的 p38α 活性^[4]。

Neflamapimod (VX-745；0.06-20 μM) 抑制 IL-6 和 VEGF BMSC 中的分泌。Neflamapimod 可以抑制 BM 微环境中细胞因子 (TNF-α、IL-6、VEGF) 诱导的旁分泌 MM 细胞生长、存活和耐药性。Neflamapimod 以剂量依赖性方式诱导 MM.1S、RPMI8226 和 U266 细胞系的适度生长抑制，50% (IC50) 的抑制浓度为 10 μM ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

Neflamapimod (VX-745；2.5、5 和 10 mg/kg) 可将小鼠的炎症评分分别提高 27%、31% 和 44% ^[2]。

Neflamapimod (VX-745；1.06 mg/kg) 显著降低炎症评分，从对照组的 2.07 降至 1.42 ^[3]。

参考文献

[1]. Bagley MC, et al. Rapid synthesis of VX-745: p38 MAP kinase inhibition in Werner syndrome cells. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 15;17(18):5107-10.

[2]. Duffy JP, et al. The Discovery of VX-745: A Novel and Selective p38α Kinase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2011 Jul 28;2(10):758-63.

[3]. Cicenas J, et al. JNK, p38, ERK, and SGK1 Inhibitors in Cancer. Cancers (Basel). 2017 Dec 21;10(1).

[4]. Pradal J, et al. Intra-articular bioactivity of a p38 MAPK inhibitor and development of an extended-release system. Eur J Pharm Biopharm. 2015 Jun;93:110-7.

[5]. Alam JJ. Selective Brain-Targeted Antagonism of p38 MAPKα Reduces Hippocampal IL-1β Levels and Improves Morris Water Maze Performance in Aged Rats. J Alzheimers Dis. 2015;48(1):219-27.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	15 mg/mL (34.38 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2922 mL	11.4611 mL	22.9221 mL
	5 mM	0.4584 mL	2.2922 mL	4.5844 mL
	10 mM	0.2292 mL	1.1461 mL	2.2922 mL
	50 mM	0.0458 mL	0.2292 mL	0.4584 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。