ARN-3236
目录号 : SJ-MX2172 纯度:98.71%

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶 2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为<1 nM、21.63 nM 和 6.63 nM。具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1613710-01-2
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规格 价格 货期
2 mg ¥  900.00
5 mg ¥  1805.00
10 mg ¥  2890.00
50 mg ¥  6455.00
100 mg ¥  9885.00
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Cas No.
1613710-01-2
分子式
C19H16N2O2S
分子量
336.41
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶 2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为<1 nM、21.63 nM 和 6.63 nM。具有抗肿瘤活性。

相关靶点

Salt-inducible Kinase (SIK)

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域
肿瘤;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
SIK2 [1][2] SIK1 [1][2] SIK3 [1][2]
<1 nM 21.63 nM 6.63 nM
体外研究 (In Vitro)

ARN-3236 (0-10 μM;24 小时) 抑制 HEY 和 A2780 人卵巢癌细胞系 SIK2 活性的 IC50 <1 nM [2]

ARN-3236 抑制卵巢癌细胞生长并增加 NSC 125973 敏感性 [2]

体内研究 (In Vivo)

ARN-3236 (60 mg/kg;口服) 在 SKOv3ip 和 OVCAR8 小鼠体内使卵巢癌对 NSC 125973 敏感 [2]

参考文献

[1]. Lombardi MS, et al. SIK inhibition in human myeloid cells modulates TLR and IL-1R signaling and induces an anti-inflammatory phenotype. J Leukoc Biol. 2016 May;99(5):711-21.  

[2]. Zhou J, et al. A Novel Compound ARN-3236 Inhibits Salt-Inducible Kinase 2 and Sensitizes Ovarian Cancer Cell Lines and Xenografts. Clin Cancer Res. 2017 Apr 15;23(8):1945-1954.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
67 mg/mL (199.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9726 mL 14.8628 mL 29.7256 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9726 mL 5.9451 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4863 mL 2.9726 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5945 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.71%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。