Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 120.00 | |
| 100 mg | ¥ 240.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
13739-02-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H12O8
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| 分子量 |
368.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Interleukin Related；Calcium Channel
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Membrane Transporter/Ion；Channel Neuronal Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IL-1β [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Diacerein (30-300 μM；24、48 小时) 可降低软骨肉瘤细胞的增殖和活力 [1]。 Diacerein (30-300 μM；48 小时) 会导致 SW-1353 细胞周期 G2/M 停滞 [1]。 Diacerein 处理增加了 SW-1353 细胞中 p38α 和 p38β MAPKs 以及 Akt1、Akt2 和 Akt3 的磷酸化水平 [1]。 Diacerein 通过抑制细胞外 ERK1/2 和 p38，以剂量依赖性方式减少 IL-1β 诱导的骨关节炎软骨下骨中 MMP-13 的生成 [2]。 Diacerein 有效地阻止 IL-1β 在破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞的存活中的作用 [2]。 Diacerein 可通过电压依赖性 L 型 Ca2+ 通道、非选择性阳离子通道、大电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道和 Na+/Ca2+ 介导的细胞内和细胞外钙动员来松弛激动剂预收缩的小鼠气道平滑肌交换体 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Diacerein (50、100、200 mg/kg；i.g.；每天；一周) 可有效降低 OVA (3 mg/mL；200 μL；溶解于 25 mg/mL Al(OH)3；i.p.；第 1 天、第 8 天) 诱导的哮喘小鼠的气道高血压，并改善气道重塑 [3]。 在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Diacerein (100 mg/kg/天) 显著抑制爪水肿和血清粘蛋白的增加 [4]。 在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Diacerein (3、10、30 mg/kg/天) 和 Naproxen (3 mg/kg/天) 联用表现比单独使用 Naproxen 更显著的抗炎活性 [4]。 在卵巢切除大鼠中，Diacerein (10、100 mg/kg/天) 也显著防止骨损失，并降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的排泄 [4]。 Diacerein (2、20、60 mg/kg；每日；p.o.；2 周龄转基因小鼠；持续 5 周) 在 Tg197 转基因关节炎 (RA) 小鼠模型中显著减少软骨破坏及滑膜炎和骨侵蚀程度 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (130.33 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7153 mL | 13.5763 mL | 27.1525 mL | |
| 5 mM | 0.5431 mL | 2.7153 mL | 5.4305 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7153 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2715 mL | 0.5431 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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