Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。
| Cas No. |
13739-02-1
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| 分子式 |
C19H12O8
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| 分子量 |
368.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Interleukin Related；Calcium Channel
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Membrane Transporter/Ion；Channel Neuronal Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Diacerein以剂量依赖性方式减少骨关节炎软骨内骨中白细胞介素1-β（IL-1β）诱导的MMP-13的生成。Diacerein显著减少破骨细胞中MMP-13和组织蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻止IL-1β在破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞的存活中的作用[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Diacerein（100毫克/千克/天）显著抑制爪水肿和血清粘蛋白的增加。在佐剂诱导的关节炎大鼠中，Diacerein（30毫克/千克/天）和Naproxen（3毫克/公斤/天）联用表现比单独使用Naproxen更显著的抗炎活性。在卵巢切除大鼠中，Diacerein（100毫克/千克/天）也显著防止骨损失并降低血清碱性磷酸酶和尿中羟脯氨酸的排泄 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Boileau C, et al. Diacerein inhibits the synthesis of resorptive enzymes and reduces osteoclastic differentiation/survival in osteoarthritic subchondral bone: a possible mechanism for a protective effect against subchondral bone remodelling. Arthritis Res Ther, 2008, 10(3), R71. [2]. Tamura T, et al. Pharmacological studies of diacerein in animal models of inflammation, arthritis and bone resorption. Eur J Pharmacol, 2002, 448(1), 81-87. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (130.33 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7153 mL | 13.5763 mL | 27.1525 mL | |
| 5 mM | 0.5431 mL | 2.7153 mL | 5.4305 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7153 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2715 mL | 0.5431 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Boileau C, et al. Diacerein inhibits the synthesis of resorptive enzymes and reduces osteoclastic differentiation/survival in osteoarthritic subchondral bone: a possible mechanism for a protective effect against subchondral bone remodelling. Arthritis Res Ther, 2008, 10(3), R71.
[2]. Tamura T, et al. Pharmacological studies of diacerein in animal models of inflammation, arthritis and bone resorption. Eur J Pharmacol, 2002, 448(1), 81-87.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
