Clarithromycin - CAS:81103-11-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Clarithromycin

目录号 : SJ-MA0186 别名 : A-56268 中文名称 : 克拉霉素 纯度：99.54%

Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。

CAS No. :81103-11-9

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 425.00
200 mg	¥ 610.00
500 mg	¥ 910.00
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Cas No.

81103-11-9

分子式

C₃₈H₆₉NO₁₃

分子量

747.95

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
相关靶点	Bacterial；Cytochrome P450；Autophagy；Antibiotic
作用通路	Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域	感染；肿瘤
IC50 & Target	CYP3A4^[1]
体外研究 (In Vitro)	Clarithromycin 剂量依赖性地抑制单核细胞和 THP-1 细胞中细菌诱导的白介素-8 的产生。Clarithromycin 调节具有 NF-kappa B 或者 AP-1 结合序列的启动子：两个合成的 (pAP-1-Luc 和 pNF-kappa B-Luc) 和一个天然产生的 (ELAM-Luc) ^[1]。 Clarithromycin 浓度相关性地抑制 U-937 和 Jurkat 细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kappa B 活化。Clarithromycin 抑制 U-937、Jurkat、A549 细胞，和 PBMC 中 TNF-alpha 诱导的以及 SEA 诱导的 NF-kappa B 活化。Clarithromycin 阻止 U-937 细胞中 NF-kappa B 依赖性报告基因的表达 ^[2]。 Clarithromycin 显著抑制 71% 的每种细胞因子的产生，并显著增加 29% 的人单核细胞 ^[3]。 Clarithromycin 以剂量和培育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子 TNF-alpha 诱导的 IL-8 基因表达。Clarithromycin 抑制 TNF-alpha 处理的 BET-1A 细胞中 AP-1 结合。Clarithromycin 主要通过人气道上皮细胞中 AP-1 结合位点抑制 IL-8 基因转录 ^[4]。 Clarithromycin 抑制人鼻腔上皮细胞中流感嗜血杆菌内毒素 (HIE) 刺激的 IL-1 beta 基因表达。Clarithromycin 抑制鼻腔成纤维细胞中 IL-1 beta 刺激的细胞间黏附因子-1 基因表达。Clarithromycin 减少人鼻腔上皮细胞和成纤维细胞中 HIE 或 IL-1 beta 刺激的 NF-kappa B 的 DNA 结合活性 ^[5]。
体内研究 (In Vivo)	Clarithromycin (200 mg/kg) 在体内对 4 种试验有活性 ^[6]。
参考文献	[1]. Kikuchi T, et al. Clarithromycin suppresses lipopolysaccharide-induced interleukin-8 production by human monocytes through AP-1 and NF-kappa B transcription factors. J Antimicrob Chemother. 2002 May;49(5):745-55. [2]. Ichiyama T, et al. Clarithromycin inhibits NF-kappaB activation in human peripheral blood mononuclear cells and pulmonary epithelial cells. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Jan;45(1):44-7. [3]. Khan AA, et al. Effect of clarithromycin and azithromycin on production of cytokines by human monocytes. Int J Antimicrob Agents. 1999 Feb;11(2):121-32. [4]. Abe S, et al. Interleukin-8 gene repression by clarithromycin is mediated by the activator protein-1 binding site in human bronchial epithelial cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2000 Jan;22(1):51-60. [5]. Miyanohara T, et al. Effects of clarithromycin on cultured human nasal epithelial cells and fibroblasts. Laryngoscope. 2000 Jan;110(1):126-31. [6]. Klemens SP, et al. Activity of clarithromycin against Mycobacterium avium complex infection in beige mice. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Nov;36(11):2413-7.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (66.85 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3370 mL	6.6849 mL	13.3699 mL
	5 mM	0.2674 mL	1.3370 mL	2.6740 mL
	10 mM	0.1337 mL	0.6685 mL	1.3370 mL
	50 mM	0.0267 mL	0.1337 mL	0.2674 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。