Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 值为 56 μM，Ki 值为 43 μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 280.00 | |
| 100 mg | ¥ 400.00 | |
| 200 mg | ¥ 560.00 | |
| 500 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 320.00 |
| Cas No. |
81103-11-9
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| 分子式 |
C38H69NO13
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| 分子量 |
747.95
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 值为 56 μM，Ki 值为 43 μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bacterial；Cytochrome P450；Autophagy；Antibiotic
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolism；Autophagy |
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Clarithromycin 剂量依赖性地抑制单核细胞和 THP-1 细胞中细菌诱导的白介素-8 的产生。Clarithromycin 调节具有 NF-kappa B 或者 AP-1 结合序列的启动子：两个合成的 (pAP-1-Luc 和 pNF-kappa B-Luc) 和一个天然产生的 (ELAM-Luc) [2]。 Clarithromycin 浓度相关性地抑制 U-937 和 Jurkat 细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kappa B 活化。Clarithromycin 抑制 U-937、Jurkat、A549 细胞和 PBMC 中 TNF-alpha 诱导的以及 SEA 诱导的 NF-kappa B 活化。Clarithromycin 阻止 U-937 细胞中 NF-kappa B 依赖性报告基因的表达 [3]。 在细胞因子生成显著增加或减少的个体中，Clarithromycin 显著抑制 71% 的个体中每种细胞因子的产生，并显著增加 29% 的个体中每种细胞因子的产生 [4]。 Clarithromycin 以剂量和培育时间依赖的方式抑制肿瘤坏死因子 TNF-alpha 诱导的 IL-8 基因表达。Clarithromycin 抑制 TNF-alpha 处理的 BET-1A 细胞中 AP-1 结合。Clarithromycin 主要通过人支气管上皮细胞中 AP-1 结合位点抑制 IL-8 基因转录 [5]。 Clarithromycin 抑制人鼻腔上皮细胞中流感嗜血杆菌内毒素 (HIE) 刺激的 IL-1 beta 基因表达。Clarithromycin 抑制鼻腔成纤维细胞中 IL-1 beta 刺激的细胞间黏附因子-1 基因表达。Clarithromycin 减少人鼻腔上皮细胞和成纤维细胞中 HIE 或 IL-1 beta 刺激的 NF-kappa B 的 DNA 结合活性 [6]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 C57BL/6J bgj/bgj 小鼠模型中，Clarithromycin (200 mg/kg；i.g.) 在体内对 4 种实验菌株有活性 [7]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (66.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3370 mL | 6.6849 mL | 13.3699 mL | |
| 5 mM | 0.2674 mL | 1.3370 mL | 2.6740 mL | |
| 10 mM | 0.1337 mL | 0.6685 mL | 1.3370 mL | |
| 50 mM | 0.0267 mL | 0.1337 mL | 0.2674 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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