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Roxithromycin
目录号 : SJ-MN0396 别名 : RU-28965; RU28965; RU 28965 中文名称 : 罗红霉素 纯度：98.09%

Roxithromycin (RU-28965) 是半合成的大环内酯类抗生素。Roxithromycin 通过与 50S 细菌核糖体结合，在延伸步骤中抑制蛋白质的生物合成。Roxithromycin 具有抑菌、抗增殖、抗炎、抑制肿瘤血管和改善肺损伤作用。

CAS No. : 80214-83-1
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
80214-83-1
分子式
C41H76N2O15
分子量
837.05
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Roxithromycin (RU-28965) 是半合成的大环内酯类抗生素。Roxithromycin 通过与 50S 细菌核糖体结合，在延伸步骤中抑制蛋白质的生物合成。Roxithromycin 具有抑菌、抗增殖、抗炎、抑制肿瘤血管和改善肺损伤作用。
相关靶点
Bacterial；Antibiotic；Apoptosis；p38 MAPK；NF-κB
作用通路
Anti-infection；Apoptosis；MAPK Signaling Pathway；NF-κB Signaling
产品类别
抗生素
应用领域
感染；心血管；免疫/炎症；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Roxithromycin (48 小时) 在 HeLa (IC50 分别为 160 和 90 μg/mL)、MG-63 (IC50 分别为 180 和 110 μg/mL) 和成骨细胞 (IC50 分别为 70 和 210 μg/mL) 中显示出抗增殖作用和抑制代谢活性作用 [1]。
Roxithromycin (12.5-200 μM；72 小时) 对 HUVEC 细胞有抗增殖作用 [2]。
Roxithromycin 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性，包括葡萄球菌和链球菌各五株 (几何平均 MIC 分别为 0.08 和 0.79 µg/mL)，以及几株棒状杆菌、嗜血杆菌和肺炎链球菌 (MIC50 分别为 0.02、0.01 和 2.5 µg/mL) [3]。
Roxithromycin (20-50 μM) 可抑制内皮细胞迁移和管道形成 [4]。
Roxithromycin (10 μM) 能抑制趋化因子诱导的 Th1 和 Th2 细胞趋化，但不能抑制调节性 T 细胞趋化 [5]。
Roxithromycin (1-10 μM；24 小时) 可减少紫外线 B 照射诱导的活性氧中间产物的产生和角质形成细胞 (SVHK 细胞) 的凋亡 [6]。
Roxithromycin (40-120 μM；3 天) 诱导凋亡以消除衰老细胞 WI-38 [7]。
Roxithromycin (10-80 μM；24 小时-72 小时) 通过抑制 MRC-5 细胞中凋亡性 SASP 因子，抑制衰老细胞诱导的成纤维细胞活化 [7]。
体内研究 (In Vivo)

Roxithromycin (20 mg/kg；皮下注射或口服，单次) 对感染 S. aureus、S. pyogenes、S. pneumoniae 或 L. monocytogenes 小鼠具有保护作用，50% 保护剂量 (PD50) 值在 23 至 98 mg/kg 之间 [3]。
Roxithromycin (40-100 mg/kg；腹腔注射；每天两次) 剂量依赖性地抑制小鼠背侧气囊血管生成模型中的肿瘤血管生成，同时减少毛细血管网的面积 [4]。
Roxithromycin (40-160 mg/kg；口服；16 天) 可减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺损伤、炎症和纤维化 [7]。
Roxithromycin (40-100 mg/kg；腹腔注射；每周三次；从第 10 周到第 17 周) 在大鼠肝细胞癌模型中通过减少氧化应激抑制 NF-κB 的组成性激活 [8]。
Roxithromycin (5-40 mg/kg；腹腔注射；1 小时) 在过敏性哮喘小鼠模型中通过激活 MAPK/NF-κB 减轻气道炎症反应 [9]。
参考文献

[1]. Duewelhenke N, et al. Influence on mitochondria and cytotoxicity of different antibiotics administered in high concentrations on primary human osteoblasts and cell lines. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Jan;51(1):54-63.

[2]. Takakusagi K, et al. Multimodal biopanning of T7 phage-displayed peptides reveals angiomotin as a potential receptor of the anti-angiogenic macrolide Roxithromycin. Eur J Med Chem. 2015 Jan 27;90:809-21.

[3]. Chantot JF, et al. Antibacterial activity of roxithromycin: a laboratory evaluation. J Antibiot (Tokyo). 1986 May;39(5):660-8.

[4]. Yatsunami J, et al. Inhibition of tumor angiogenesis by roxithromycin, a 14-membered ring macrolide antibiotic. Cancer Lett. 1998 Sep 25;131(2):137-43.

[5]. Ito T, et al. Roxithromycin inhibits chemokine-induced chemotaxis of Th1 and Th2 cells but regulatory T cells. J Dermatol Sci. 2009 Jun;54(3):185-91.

[6]. Takahashi H, et al. Roxithromycin decreases ultraviolet B irradiation-induced reactive oxygen intermediates production and apoptosis of keratinocytes. J Dermatol Sci. 2004 Feb;34(1):25-33.

[7]. Zhang X, et al. Roxithromycin attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by targeting senescent cells. Acta Pharmacol Sin. 2021 Dec;42(12):2058-2068.

[8]. Ueno S, et al. Roxithromycin inhibits constitutive activation of nuclear factor {kappa}B by diminishing oxidative stress in a rat model of hepatocellular carcinoma. Clin Cancer Res. 2005 Aug 1;11(15):5645-50.

[9]. Ci X, et al. Short-term roxithromycin treatment attenuates airway inflammation via MAPK/NF-κB activation in a mouse model of allergic asthma. Inflamm Res. 2012 Jul;61(7):749-58.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (119.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1947 mL 5.9734 mL 11.9467 mL
5 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3893 mL
10 mM 0.1195 mL 0.5973 mL 1.1947 mL
50 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2389 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.09%

SDS

[1]. Duewelhenke N, et al. Influence on mitochondria and cytotoxicity of different antibiotics administered in high concentrations on primary human osteoblasts and cell lines. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Jan;51(1):54-63.

[2]. Takakusagi K, et al. Multimodal biopanning of T7 phage-displayed peptides reveals angiomotin as a potential receptor of the anti-angiogenic macrolide Roxithromycin. Eur J Med Chem. 2015 Jan 27;90:809-21.

[3]. Chantot JF, et al. Antibacterial activity of roxithromycin: a laboratory evaluation. J Antibiot (Tokyo). 1986 May;39(5):660-8.

[4]. Yatsunami J, et al. Inhibition of tumor angiogenesis by roxithromycin, a 14-membered ring macrolide antibiotic. Cancer Lett. 1998 Sep 25;131(2):137-43.

[5]. Ito T, et al. Roxithromycin inhibits chemokine-induced chemotaxis of Th1 and Th2 cells but regulatory T cells. J Dermatol Sci. 2009 Jun;54(3):185-91.

[6]. Takahashi H, et al. Roxithromycin decreases ultraviolet B irradiation-induced reactive oxygen intermediates production and apoptosis of keratinocytes. J Dermatol Sci. 2004 Feb;34(1):25-33.

[7]. Zhang X, et al. Roxithromycin attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by targeting senescent cells. Acta Pharmacol Sin. 2021 Dec;42(12):2058-2068.

[8]. Ueno S, et al. Roxithromycin inhibits constitutive activation of nuclear factor {kappa}B by diminishing oxidative stress in a rat model of hepatocellular carcinoma. Clin Cancer Res. 2005 Aug 1;11(15):5645-50.

[9]. Ci X, et al. Short-term roxithromycin treatment attenuates airway inflammation via MAPK/NF-κB activation in a mouse model of allergic asthma. Inflamm Res. 2012 Jul;61(7):749-58.

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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