Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Aminopeptidase;Bacterial;Antibiotic
Metabolic Enzyme/Protease;Anti-infection
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中,Bestatin 增强 ATRA 诱导的分化并抑制 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接导致 p38 MAPK 磷酸化,降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用,并完全消除 Bestatin 对 NB4 细胞 ATRA 诱导分化的增强 [1]。
由于细胞生长速率和细胞分裂频率降低,Bestatin (600 μM) 处理的细胞在细胞周期中进展较慢。Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有丝分裂频率和固有的多核性,并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞没有细胞毒性。Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨肽酶活性,分别为对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7% [2]。
Bestatin (1 和 0.1 mg/kg) 在环磷酰胺注射后隔天对小鼠给药 5 次,不改变药物对 PFC 数量的抑制作用,甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素的进一步降低抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg [3]。
Bestatin (20 μM) 显著降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达,与糖尿病载体处理的小鼠相比,显著抑制 MMP-9 特异性凝胶分解条带密度。Bestatin 处理显著抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达 [4]。
[1]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9.
[2]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57.
[3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8.
[4]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 100%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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