Bestatin
目录号 : SJ-MN0382 别名 : Ubenimex 中文名称 : 乌苯美司 纯度:100.00%

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APNleukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。

CAS No. :58970-76-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  160.00
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  510.00
25 mg ¥  855.00
50 mg ¥  1455.00
100 mg ¥  2655.00
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Cas No.
58970-76-6
分子式
C16H24N2O4
分子量
308.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APNleukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症研究。

相关靶点

Aminopeptidase;Bacterial;Antibiotic

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease;Anti-infection

应用领域
肿瘤;感染
体外研究 (In Vitro)

在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中,Bestatin 增强 ATRA 诱导的分化并抑制 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接导致 p38 MAPK 磷酸化,降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用,并完全消除 Bestatin 对 NB4 细胞 ATRA 诱导分化的增强 [1]

由于细胞生长速率和细胞分裂频率降低,Bestatin (600 μM) 处理的细胞在细胞周期中进展较慢。Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有丝分裂频率和固有的多核性,并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞没有细胞毒性。Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨肽酶活性,分别为对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7% [2]

体内研究 (In Vivo)

Bestatin (1 和 0.1 mg/kg) 在环磷酰胺注射后隔天对小鼠给药 5 次,不改变药物对 PFC 数量的抑制作用,甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素的进一步降低抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg [3]

Bestatin (20 μM) 显著降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达,与糖尿病载体处理的小鼠相比,显著抑制 MMP-9 特异性凝胶分解条带密度。Bestatin 处理显著抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达 [4]

参考文献

[1]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9.  

[2]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57.

[3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8.

[4]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (16.21 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2429 mL 16.2143 mL 32.4286 mL
5 mM 0.6486 mL 3.2429 mL 6.4857 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6214 mL 3.2429 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6486 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。