Sulfaphenazole 是 CYP2C9 的特异性抑制剂 (Ki 为 0.3 μM)，抑制 CYP2C9 介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应 (增加 AP-1 的氧化应激和激活)，对 CYP2C8 和 2C18 的作用要弱得多 (Ki 值分别为 63 和 29 μM)。 Sulfaphenazole 用作抗菌剂。Sulfaphenazole 是一种潜在的有效治疗脑出血的方法，可以通过减少氧化应激来抑制脑损伤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 355.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
526-08-9
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| 分子式 |
C15H14N4O2S
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| 分子量 |
314.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sulfaphenazole 是 CYP2C9 的特异性抑制剂 (Ki 为 0.3 μM)，抑制 CYP2C9 介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应 (增加 AP-1 的氧化应激和激活)，对 CYP2C8 和 2C18 的作用要弱得多 (Ki 值分别为 63 和 29 μM)。 Sulfaphenazole 用作抗菌剂。Sulfaphenazole 是一种潜在的有效治疗脑出血的方法，可以通过减少氧化应激来抑制脑损伤。 |
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| 相关靶点 |
Antibiotic；Apoptosis；Bacterial；Cytochrome P450；Necroptosis
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| 作用通路 |
Anti-infection；Apoptosis；Metabolism
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| 应用领域 |
感染；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sulfaphenazole (0.5-50 μM；20 分钟；人肝微粒体) 对 JWH-018 和 AM2201 的氧化抑制作用呈浓度依赖性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠脑出血后，Sulfaphenazole (5 和 25 mg/kg；i.v.；7 天) 显著且剂量依赖性地抑制了 APO 诱导的同侧旋转行为 [3]。 从脑出血后 1 小时开始，用 Sulfaphenazole (25 mg/kg) 治疗大鼠 7 天，发现 Sulfaphenazole 对消除血肿有潜在的有益作用。大鼠颅内出血 1 小时后，给药 Sulfaphenazole (25 mg/kg；i.v.；3 天) ，脑水肿减少 80.2% [3]。 Sulfaphenazole 在 5 和 25 mg/kg (i.v.) 和 100 mg/kg (i.p.) 剂量下治疗脑出血大鼠 7 天后，同侧纹状体中 TBARS 的产生显著减少约 40%，说明 Sulfaphenazole 可以抑制同侧区域的脂质过氧化，从而表明 Sulfaphenazole 可以通过减少氧化应激来抑制脑损伤 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (200.41 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1811 mL | 15.9053 mL | 31.8107 mL | |
| 5 mM | 0.6362 mL | 3.1811 mL | 6.3621 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5905 mL | 3.1811 mL | |
| 50 mM | 0.0636 mL | 0.3181 mL | 0.6362 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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