Baloxavir marboxil (S-033188) 是一种选择性的帽依赖性核酸内切酶 (endonuclease) 抑制剂，通过抑制流感病毒从宿主细胞中夺取宿主 mRNA5’ 端的cap 结构用于自身mRNA 转录，使病毒失去自我复制能力，达到在早期抑制流感病毒自我繁殖的效果，因此阻断流感的速度比 Oseltamivir phosphate (SJ-MA0160) 更快。Baloxavir marboxil 是一种有效的抗病毒剂，具有抗甲型和乙型流感病毒 (influenza A/B) 活性。
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| Cas No. |
1985606-14-1
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| 分子式 |
C27H23F2N3O7S
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| 分子量 |
571.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Baloxavir marboxil (S-033188) 是一种选择性的帽依赖性核酸内切酶 (endonuclease) 抑制剂，通过抑制流感病毒从宿主细胞中夺取宿主 mRNA5’ 端的cap 结构用于自身mRNA 转录，使病毒失去自我复制能力，达到在早期抑制流感病毒自我繁殖的效果，因此阻断流感的速度比 Oseltamivir phosphate (SJ-MA0160) 更快。Baloxavir marboxil 是一种有效的抗病毒剂，具有抗甲型和乙型流感病毒 (influenza A/B) 活性。 |
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| 相关靶点 |
Influenza Virus |
| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
Baloxavir marboxil 是一种聚合酶酸性蛋白 (PA) 内切酶抑制剂 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在临床前甲型流感和乙型流感的感染模型中 (包括对现有抗病毒药物有耐受性的菌株)，Baloxavir marboxil 具有一定的疗效。在小鼠季节性流感和禽流感 (H5N1 或 H7N9) 模型中，口服以 Baloxavir marboxil 与其肺病毒载量的快速减少以及死亡率降低相关 [2]。 在小鼠中，Baloxavir marboxil 单药治疗 (15 或 50 mg/kg；每日两次) 在给药后 24 小时显著且剂量依赖性地降低了病毒滴度，并完全预防了死亡，而磷酸奥司他韦治疗则没有同样的效果。在该模型中，次优剂量的 baloxavir marboxil (0.5 mg/kg；每日两次) 与磷酸奥司他韦联合使用，在病毒诱导的死亡率、细胞因子 / 趋化因子水平升高和肺部病理变化方面，与单一治疗相比，提供了额外的疗效 [3]。 单次口服 Baloxavir marboxil 耐受良好，具有良好的安全性和药代动力学特性如较长的半衰期。在非临床研究中，baloxavir marboxil 作为一种前体药物，可通过水解转化成其活性形式 baloxavir acid。在大鼠和猴中，单次口服该药物，其血药浓度低于最低检测量，而其活性形式 baloxavir acid 的血浆浓度 - 时间曲线下面积随着剂量的增加而增加 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (174.96 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7496 mL | 8.7481 mL | 17.4963 mL | |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4993 mL | |
| 10 mM | 0.1750 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL | |
| 50 mM | 0.0350 mL | 0.1750 mL | 0.3499 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
