Emtricitabine (BW1592） - CAS:143491-57-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010108,01010D,0D02,0E07

您当前的位置：

Emtricitabine (BW1592）

目录号 : SJ-MA0149 中文名称 : 恩曲他滨 纯度： >98%

Emtricitabine (BW1592）是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 μM，在细胞中的半衰期为39 h。它对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。

CAS No. :143491-57-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 355.00
100 mg	¥ 570.00
500 mg	¥ 1005.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

143491-57-0

分子式

C₈H₁₀FN₃O₃S

分子量

247.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Emtricitabine (BW1592）是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 μM，在细胞中的半衰期为39 h。它对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。
相关靶点	HIV；Reverse Transcriptase
作用通路	Anti-infection
应用领域	感染
IC50 & Target	Reverse transcriptase ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在人HepG2肝癌细胞线粒体中，Emtricitabine适度降低肝细胞增殖，而不影响mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低细胞增殖，而不会影响线粒体的参数 ^[1]。在外周血单个核细胞和CEM细胞中，Emtricitabine高效地转换为活性代谢物。在PBMC中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对HIV复制的联合抑制作用。在野生型和突变型病毒MT-2细胞中，Emtricitabine联合Tenofovir显示对抗HIV活性有协同活性 ^[2]。在多种细胞体系中，Emtricitabine在实验室HIV-1和HIV-2适应株的抗病毒活性。在对猫和猴免疫缺陷病毒（的SIV）有抗性的培养细胞中，Emtricitabine也呈现抗病毒活性。在所有T细胞系中，Emtricitabine比lamivudine始终表现出高达10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血单个核细胞显示比MT-4细胞有更大的效力 ^[3]。 Emtricitabine 对实验室HIV-1和HIV-2毒株和临床HIV-1分离株都有体外活性。50%有效浓度(EC50)范围为0.002至1.5 μ mol/L，具体数值取决于所使用的病毒分离物和细胞系。Emtricitabine与zidovudine和stavudin在体外具有协同作用，与zalcitabine 或者 didanosine合用时可增加体外活性 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	对Emtricitabine进行生殖和发育毒理学研究。口服剂量高达1000 mg/kg/天，使怀孕动物的曲线下暴露面积（AUC_0→24）比人类的推荐剂量（200 mg/天一次）高约60倍（小鼠）至120倍（兔子）。在一项小鼠生育研究中，Emtricitabine 对生育能力、精子数量或早期胚胎发育没有影响。在小鼠和兔胚胎胎儿毒理学研究中，畸形发生率没有增加。在小鼠产前和产后研究中，Emtricitabine 对F1后代的发育和生育力没有影响。这些数据表明Emtricitabine具有良好的临床前生殖安全性^[5]。
参考文献	[1]. Venhoff N, et al. Mitochondrial toxicity of tenofovir, emtricitabine and abacavir alone and in combination with additional nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Antivir Ther, 2007, 12(7), 1075-1085. [2]. Borroto-Esoda K, et al.In vitro evaluation of the anti-HIV activity and metabolic interactions of tenofovir and emtricitabine. Antivir Ther, 2006, 11(3), 377-384. [3]. Richman DD, et al. Antiretroviral activity of emtricitabine, a potent nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Antivir Ther, 2001, 6(2), 83-88. [4]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis.?2006 Jan 1;42(1):126-31. [5]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	49 mg/mL (198.18 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	49 mg/mL (198.18 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0445 mL	20.2224 mL	40.4449 mL
	5 mM	0.8089 mL	4.0445 mL	8.0890 mL
	10 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0445 mL
	50 mM	0.0809 mL	0.4044 mL	0.8089 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。