Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GHSR
GPCR/G Protein
Ibutamoren Mesylate (5 mg/kg/day) 导致狗的体重增加有统计学意义,并增加血清 IGF-1 和 GH 水平。在研究的第 7 天或第 15 天,Ibutamoren Mesylate 并未导致脑脊髓液中 IGF-1 或 GH 水平显著升高 [1]。
用 GH 预处理小鼠可阻断 Ibutamoren Mesylate (50 μg;腹腔注射) 对这些神经元的激活。在基因敲除小鼠中,GH 和奥曲肽均不能抑制 Ibutamoren Mesylate 对弓状神经元的激活 [2]。
Ibutamoren Mesylate 的慢性口服给药与 GH 和 IGF-I 水平的显著增加有关,并在处理期间保持这种水平 [3]。
Ibutamoren Mesylate 在口服后显著增加峰值 GH 浓度。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的 GH 促分泌剂,口服或静脉注射时可立即、大幅度、持久地增加 GH 水平 [4]。
[1]. Prahalada S, et al. Insulin-like growth factor-1 and growth hormone (GH) levels in canine cerebrospinal fluid are unaffected by GH or GH secretagogue (MK-0677) administration. Horm Metab Res. 1999 Feb-Mar;31(2-3):133-7.
[2]. Zheng H, et al. Somatostatin receptor subtype 2 knockout mice are refractory to growth hormone-negative feedback on arcuate neurons. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1709-17.
[3]. Hickey GJ, et al. Repeat administration of the GH secretagogue MK-0677 increases and maintains elevated IGF-I levels in beagles. J Endocrinol. 1997 Feb;152(2):183-92.
[4]. Jacks T, et al. MK-0677, a potent, novel, orally active growth hormone (GH) secretagogue: GH, insulin-like growth factor I, and other hormonal responses in beagles. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5284-9.
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纯度: 99.92%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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