Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
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| Cas No. |
137862-53-4
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| 分子式 |
C24H29N5O3
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| 分子量 |
435.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；内分泌 |
| IC50 & Target |
angiotensin II receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Valsartan 剂量依赖性抑制血管紧张素 II 诱导的血管收缩，降低肾素依赖性高血压模型的血压。Valsartan 是有效的 ACE 抑制剂、利尿剂、β-阻断剂和钙拮抗剂 [1]。 Valsartan 预处理导致 TLR2 信号和促炎细胞因子的抑制。血管紧张素 II 受体 1 型 (AGTR1) 在酒精处理后表达上调，可以被 Valsartan 预处理阻断 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Valsartan 是一种有效的抗抑郁/抗焦虑试剂，可促进海马神经发生和 BDNF 的表达。长期服用 Valsartan (5-40 mg/kg/d；口服) 会增加 open-field test (OFT) 患者在场地中心停留的时间和 (novel-suppressed feeding test) NSF 患者进食的潜伏期，减少 tail suspension test (TST) 和 (forced swimming test) FST 患者的静止时间，并增加 sucrose preference test (SPT) 患者对蔗糖的偏好 [3]。 Valsartan 导致饮食小鼠的葡萄糖耐受性改善，空腹血糖水平降低，并降低其血清胰岛素水平 [4]。 Valsartan 治疗促进胰岛素诱导的 IRS-1 的磷酸化、IRS-1 和磷酸肌醇 3-激酶 (PI3-k) 的 P85 调节亚基的结合和 PI3-K 活性。Valsartan 也降低了肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 在 KK-AY 小鼠的骨骼肌表达和超氧化 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2961 mL | 11.4805 mL | 22.9611 mL | |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2961 mL | 4.5922 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2961 mL | |
| 50 mM | 0.0459 mL | 0.2296 mL | 0.4592 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
