Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
| Cas No. |
107868-30-4
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| 分子式 |
C20H24O2
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| 分子量 |
296.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。 |
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| 相关靶点 |
Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌 |
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Exemestane 竞争性抑制和时间依赖性地灭活人胎盘芳香酶，Ki 为 4.3 nM。Exemestane 取代大鼠前列腺雄激素受体中的 [3H]5α-dihydrotestosterone，IC50 为 0.9 μM [1]。 Exemestane (1-1000 nM；72 小时；hFOB，Saos-2 细胞) 显著增加细胞数量 [2]。 Exemestane (72 小时) 增加 hFOB 和 Saos-2 细胞中的碱性磷酸酶活性，并诱导 hFOB 细胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表达 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Exemestane (20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持续 16 周) 处理显著增加腰椎和股骨 BMD、股骨弯曲强度、第五腰椎抗压强度和骨小梁体积。Exemestane 显著降低卵巢切除术引起的血清吡啶啉和血清骨钙素的增加。Exemestane 显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇 [3]。 Exemestane (20 mg/kg/d；皮下注射) 诱导 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 (PR) 大鼠体内 7，12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 诱导的乳腺肿瘤肿瘤消退 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
59 mg/mL (199.06 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3738 mL | 16.8691 mL | 33.7382 mL | |
| 5 mM | 0.6748 mL | 3.3738 mL | 6.7476 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6869 mL | 3.3738 mL | |
| 50 mM | 0.0675 mL | 0.3374 mL | 0.6748 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
