Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 700.00 | |
| 500 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 220.00 |
| Cas No. |
163222-33-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H21F2NO3
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| 分子量 |
409.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；Autophagy
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ezetimibe 是一种有效的 Nrf2 激活剂，且不会引起细胞毒性。Ezetimibe 增强 Nrf2 的反式激活，还可以上调 Nrf2 靶基因，包括 Hepa1c1c7 和 MEF 细胞中的 GSTA1、血红素加氧酶-1 (HO-1) 和 Nqo-1。Ezetimibe 上调 Nrf2+/+ MEF 细胞中的 Nrf2 靶基因，而这种诱导在 Nrf2-/- MEF 细胞中被完全阻断。总之，Ezetimibe 以不依赖 ROS 的方式充当新型 Nrf2 诱导剂 [1]。 人 Huh7 肝细胞用 Ezetimibe (10 μM；1 小时) 预处理，并与棕榈酸 PA (0.5 mM；24 小时) 一起孵育以诱导肝脂肪变性。Ezetimibe 处理可显著降低 PA 升高的甘油三酯 (TG) 水平。PA 处理导致 ATG5、ATG6 和 ATG7 的 mRNA 表达减少约 20%，而 Ezetimibe 处理增加了这种表达。此外，Ezetimibe 处理显著增加了 PA 诱导的 LC3 蛋白丰度的降低 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ezetimibe 可减轻喂食甲硫氨酸和胆碱缺乏 (MCD) 饮食的小鼠的肝脏重量。这与 Ezetimibe 对肝脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示在 MCD 饮食的小鼠中有明显的多个大泡脂肪滴，但 Ezetimibe 处理显著减少了这些脂肪滴的数量和大小。此外，Ezetimibe 显著减轻了 MCD 饮食小鼠的肝纤维化 [1]。 Ezetimibe 处理的 OLETF 大鼠的血液和肝脏脂质水平，包括 TG、游离脂肪酸 (FFA) 和总胆固醇 (TC) 显著降低。OLETF 大鼠的葡萄糖、胰岛素、HOMA-IR、TG、FFA 和 TC 血清水平高于 LETF 动物，而 Ezetimibe 可显著降低这些水平。此外，组织学分析表明，与年龄匹配的 LETO 对照组相比，OLETF 对照组大鼠肝细胞中的脂滴更大，Ezetimibe 可使脂滴减弱 [2]。 在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe 能够降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50 为 0.04 mg/kg [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
82 mg/mL (200.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4424 mL | 12.2121 mL | 24.4242 mL | |
| 5 mM | 0.4885 mL | 2.4424 mL | 4.8848 mL | |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2212 mL | 2.4424 mL | |
| 50 mM | 0.0488 mL | 0.2442 mL | 0.4885 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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