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Dofetilide (UK 68789)，作为 III 类抗心律失常药物，是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 465.00 | |
| 50 mg | ¥ 1275.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
115256-11-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H27N3O5S2
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| 分子量 |
441.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dofetilide (UK 68789)，作为 III 类抗心律失常药物，是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。
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| 相关靶点 |
Potassium Channel |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IKr [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在爪蟾卵母细胞离体培养中，Dofetilide 阻断 HERG 电流 [2]。 在豚鼠心肌中，Dofetilide (1 μM) 降低 IKR 的幅度到对照组电流的 61％ [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dofetilide (3~100 μg/kg；静脉注射) 在成年比格犬体内通过选择性延长激活复极化间隔来增加复极化时间，激活时间不变 [4]。 在陈旧性心肌梗死 (MI) 犬中，Dofetilide (100 mg/kg；腹腔注射) 不抑制由两级冠状动脉结扎和肾上腺素或冠状动脉结扎和再灌注引起的心律失常。在食用 digitalis arrhythmia 的狗中，Dofetilide 还显示出了抗心律失常作用 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2647 mL | 11.3235 mL | 22.6470 mL | |
| 5 mM | 0.4529 mL | 2.2647 mL | 4.5294 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1323 mL | 2.2647 mL | |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2265 mL | 0.4529 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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